Омепразол

Омепразол: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Омепразол

ATX код: A02BC01

Активна съставка: омепразол (омепразол)

Производител: LLC OZON (Русия), PJSC Farmak (Украйна), Gedeon Richter Plc. (Унгария), PJSC Kievmedpreparat (Украйна), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израел)

Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019

Цени в аптеките: от 21 рубли.

Омепразол - лекарство с противоязвено действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на омепразол:

• Капсули: желатиново твърдо вещество, непрозрачно, размер No 2; тяло - бяло, капак - червено; капсулите съдържат сферични пелети от бял цвят с кремав или бял цвят (7 бр. в блистери, 2-4 опаковки в картонена кутия; 10 бр. в блистери, 1-3 опаковки в картонена кутия; 15 бр. В блистери, 1-4 опаковки в картонена кутия);
• Ентерични капсули (7, 10, 14 или 15 бр. В блистери, 1-5, 8 или 10 опаковки в картонена кутия; 14, 10 или 30 бр. В полимерни кутии, 1 кутия в картонена кутия; 20, 30, 40, 50, 100 бр. В полимерни контейнери, 1, 10 или 20 контейнера в картонена кутия).

1 капсула съдържа:

• Активна съставка: омепразол - 20 mg;
• Допълнителни компоненти: титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, желатин, нипагин, нипазол, глицерин, багрило Е 129, пречистена вода.

Съставът на 1 ентерична капсула съдържа:

• Активна съставка: омепразол - 20 mg;
• Допълнителни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте (тип А), повидон К-30, натриев хидроксид, съполимер на етилакрилат и метакрилова киселина [1: 1], титанов диоксид (Е171), захарни трохи (нишестен сироп, захароза), натриев лаурил сулфат, натриев фосфат додекахидрат, хипромелоза, триетил цитрат, талк;
• Желатинова капсула (тяло и капак): титанов диоксид (Е171), желатин, вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Омепразолът е инхибитор на протонната помпа, който намалява производството на солна киселина чрез инхибиране на Н + / К + -АТФазата на стомашните париетални клетки. Лекарството е пролекарство, което се активира в киселата биологична среда на секреторните тубули на париеталната клетка на стомашната лигавица.

В резултат на действието на лекарството, основната и стимулираната секреция намалява, независимо от естеството на стимула. След прием на Омепразол в доза от 20 mg, антисекреторният ефект се проявява в рамките на първия час (максимум след 2 часа). През деня се инхибира 50% от максималната секреция. В резултат на еднократна доза се осигурява бързо ефективно потискане на нощната и дневната стомашна секреция, като достига максимум след 4 дни терапия и изчезва 3-4 дни след края на приема. В случай на язвена болест на дванадесетопръстника след прием на Омепразол в доза от 20 mg в продължение на 17 часа, интрагастралното рН се поддържа на 3.

Фармакокинетика

Омепразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 30-60 минути. Бионаличност - 30-40% (при пациенти с чернодробна недостатъчност се увеличава до почти 100%). Веществото е силно липофилно и лесно прониква в теменните клетки. Бионаличността при многократно приложение е 60–70%, в зависимост от приетата доза. Приблизително 90% от лекарството се свързва с плазмените протеини.

Почти 100% от омепразола се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19, което води до образуването на 6 фармакологично неактивни метаболити (сулфид, сулфонови производни, хидроксиомепразол и други). Омепразол - инхибитор на изоензима CYP2C19.

По принцип лекарството се екскретира под формата на метаболити през бъбреците (70–80%) и с жлъчката (20–30%). Полуживотът е 30-60 минути (при чернодробна недостатъчност - 180 минути), клирънсът е 500-600 ml / min. Екскрецията в случай на хронична бъбречна недостатъчност намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс. Пациентите в напреднала възраст намаляват екскрецията и увеличават бионаличността.

Показания за употреба

• Рефлуксен езофагит;
• Улцерогенен аденом на панкреаса (синдром на Zollinger-Ellison);
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• Стресови язви;
• Ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексно лечение);
• Ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Противопоказания

• Възраст до 18 години (с изключение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori (одобрена за употреба при деца над 4-годишна възраст), и гастроезофагеална рефлуксна болест (одобрена за употреба при деца над 2 години с телесно тегло най-малко 20 kg)
• Периодът на бременност и кърмене (кърмене);
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Инструкции за употреба на омепразол: метод и дозировка

Омепразол се приема през устата с малко количество вода. Не дъвчете капсулата. Едновременният прием с храна не влияе върху ефективността на лекарството.

Препоръчителен режим на дозиране:

• Ерозивно-улцерозен езофагит и обостряне на стомашна язва: дневна доза - 20-40 mg, продължителност на курса - 1-2 месеца;
• Обостряне на язва на дванадесетопръстника: дневна доза - 20 mg (ако е необходимо, в резистентни случаи - до 40 mg), продължителност на курса - 14-28 дни;
• Лезии на стомашно-чревния тракт с ерозивен и улцерозен характер, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства: дневна доза - 20 mg, продължителност на курса - 1-2 месеца;
• Унищожаване на Helicobacter pylori (ликвидиране на Helicobacter pylori): дневна доза - 40 mg (в 2 дози), продължителност на курса - 7 дни в комбинация с антибактериални лекарства;
• Аденомът на панкреаса е улцерогенен: дозата се избира въз основа на първоначалното ниво на стомашна секреция; средната начална дневна доза е 60 mg, след това тя се увеличава до 80-120 mg (в 2 разделени дози);
• Рефлуксен езофагит (с цели срещу рецидив): дневна доза - 20 mg, продължителност на курса - до шест месеца;
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (с антирецидив): дневна доза - 20 mg.

Странични ефекти

Нежеланите реакции, които се появяват по време на употребата на Омепразол, обикновено са обратими..

В редки случаи могат да възникнат следните нарушения:

• Алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, уртикария, бронхоспазъм, интерстициален нефрит;
• Нервна система: депресия, главоболие, замаяност, възбуда, безсъние, сънливост, парестезия, халюцинации; на фона на тежки съпътстващи соматични заболявания или при наличие на анамнестични данни за тежки чернодробни заболявания - енцефалопатия;
• Храносмилателна система: стоматит, запек или диария, сухота в устата, повръщане, гадене, коремна болка, метеоризъм, нарушения на вкуса, преходно повишаване на нивото на чернодробните ензими в плазмата; при наличие на анамнестични данни за тежки чернодробни заболявания - функционални чернодробни нарушения, хепатит (включително жълтеница);
• Хематопоетична система: тромбоцитопения, левкопения; рядко - панцитопения, агранулоцитоза;
• Мускулно-скелетна система: миалгия, мускулна слабост, артралгия;
• Кожа: сърбеж; рядко - мултиформен еритем, фоточувствителност, алопеция;
• Други: гинекомастия, треска, периферни отоци, замъглено зрение, повишено изпотяване; рядко по време на продължителна терапия - образуване на стомашни жлезисти кисти (доброкачествени, обратими).

Предозиране

Симптоми: аритмия, тахикардия, замъглено зрение, объркване, сънливост, главоболие, сухота в устата, гадене.

Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Поради високата степен на свързване на активното вещество с плазмените протеини, отстраняването на Омепразол от тялото чрез хемодиализа не е достатъчно ефективно.

специални инструкции

Преди назначаването на Омепразол е необходимо да се изключи злокачествен процес (особено със стомашна язва), тъй като употребата на лекарството маскира симптомите и може да забави правилната диагноза.

Ако имате затруднения с преглъщането на Омепразол, капсулата може да бъде отворена или засмукана и съдържанието да бъде погълнато. Също така гранулите, съдържащи се в капсулата, могат да се смесват с леко подкиселена течност, например кисело мляко или сок (получената суспензия трябва да се използва в рамките на 30 минути).

При тежка чернодробна недостатъчност не се препоръчва приема на Омепразол в доза над 20 mg.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност Омепразол трябва да се използва само в случаите, когато предполагаемият риск за плода е по-нисък от потенциалната полза за майката..

Лекарството се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва Омепразол по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Използване от детството

Забранено е употребата на лекарството за лечение на пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност Омепразол трябва да се използва с повишено внимание..

При нарушения на чернодробната функция

Съгласно инструкциите, Омепразол трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност..

Лекарствени взаимодействия

Дългосрочната едновременна употреба на 20 mg омепразол на ден в комбинация с метопролол, диклофенак, хинидин, кофеин, циклоспорин, теофилин, пироксикам, пропранолол, напроксен, етанол, естрадиол, лидокаин не води до промяна в плазмената им концентрация.

Не е отбелязано взаимодействие с антиациди при комбинирана употреба.

Омепразол може да повлияе на бионаличността на вещества / лекарства, чиято абсорбция зависи от стойността на рН.

Аналози

Аналози на Омепразол са: Омепразол-Акри, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Тева, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Стада, Гастрозол, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Ултоп, Лелицид, Хелицид Lancid, Pariet, Parkour, Ontime, Nolpaza, Nexium, Ultera, Epicur, Neo-Zext, Razo, Peptazole, Pantoprazole, Rabeprazole, De-Nol, Esomeprazole.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срок на годност - 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за омепразол

Отзивите за омепразол от лекарите са предимно положителни. Експертите отбелязват, че лекарството е безопасно, ефективно и достъпно за повечето пациенти.

Цената на Омепразол в аптеките

Приблизителната цена за Омепразол е 40 рубли. (опаковката съдържа 30 капсули).

Омепразол (Омепразол)

Съдържание

• Структурна формула
• Латинско наименование на веществото Омепразол
• Фармакологична група на веществото Омепразол
• Характеристики на веществото Омепразол
• Фармакология
• Приложение на веществото Омепразол

• Противопоказания
• Ограничения за употреба
• Приложение по време на бременност и кърмене
• Странични ефекти на веществото Омепразол
• Взаимодействие
• Предозиране

• Начин на приложение
• Предпазни мерки за веществото Омепразол
• Взаимодействие с други активни съставки
• Свързани новини
• Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Омепразол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Омепразол

• Инхибитори на протонната помпа

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Омепразол

Омепразол е рацемична смес от два енантиомера. Бял или почти бял кристален прах, добре разтворим в етанол и метанол, слабо - в ацетон и изопропанол, много малко - във вода. Това е слаба основа, стабилността зависи от рН: претърпява бързо разграждане в кисела среда, относително стабилна в алкална среда. Молекулно тегло - 713,12.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Омепразолът е слаба основа, концентрирана и превърната в активна форма в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира ензима Н +, К + -АТФаза (протонна помпа). Омепразол има дозозависим ефект върху крайния етап на синтеза на солна киселина и инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на стомашна киселина, независимо от естеството на стимула.

Ефект върху стомашната секреция

Омепразол, когато се приема ежедневно през устата, осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максималният ефект се постига в рамките на 4 дни от лечението. При пациенти с язва на дванадесетопръстника омепразол в доза от 20 mg причинява продължително намаляване на стомашната киселинност за 24 часа с поне 80%. В този случай, намаление на средното C_макс солна киселина след стимулация с пентагастрин със 70% за 24 часа.

При пациенти с язва на дванадесетопръстника, омепразол в доза от 20 mg при ежедневна употреба поддържа стойността на киселинност в интрагастралната среда при рН ≥ 3 средно в продължение на 17 часа / ден.

IV приложението на омепразол причинява дозозависимо потискане на киселинната секреция в човешкия стомах. За да се постигне бързо намаляване на киселинността на стомашния сок, се препоръчва интравенозно приложение на 40 mg омепразол. Антисекреторният ефект се запазва за 24 часа.

Степента на инхибиране на секрецията на солна киселина е пропорционална на AUC на омепразол, но не зависи от пряката му концентрация в кръвната плазма.

По време на терапията с омепразол не се наблюдава развитие на тахифилаксия.

Ефекти върху Helicobacter pylori

Омепразол има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori in vitro. Изкореняването на Helicobacter pylori, когато омепразол се използва заедно с антибактериални средства, е придружено от бързо премахване на симптомите, висока степен на зарастване на дефекти в стомашно-чревната лигавица и продължителна ремисия на язвена болест, което от своя страна намалява вероятността от развитие на усложнения като кървене.

Фармакокинетика

Омепразол, когато се приема през устата, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Т_макс в плазмата е 0,5–1 часа. Омепразолът се абсорбира в тънките черва, обикновено в рамките на 3–6 часа. Бионаличността след еднократно перорално приложение е приблизително 30–40%, след продължително приложение 1 път на ден, бионаличността се увеличава до 60%. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на омепразол.

Разпределение

Свързването на омепразол с плазмените протеини е "95%, V_д - 0,3 л / кг.

Биотрансформация

Омепразолът се метаболизира напълно в черния дроб. Основните изоензими, участващи в метаболитния процес, са CYP2C19 и CYP3A4. Като се има предвид високата степен на афинитет на омепразол към изоензима CYP2C19, е възможно неговото конкурентно взаимодействие с други лекарства, в метаболизма на които участва този изоензим. Хидроксиомепразолът е основният метаболит, произведен от изоензима CYP2C19. Получените метаболити - сулфон и сулфид - не оказват значително влияние върху секрецията на солна киселина.

т_1/2 е около 40 минути (30–90 минути). Около 80% се екскретира като метаболити през бъбреците, а останалите през червата.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст (над 75 години). При пациенти в напреднала възраст се наблюдава леко намаляване на метаболизма на омепразол.

Нарушена бъбречна функция. Не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Чернодробна дисфункция. Метаболизмът на омепразол при пациенти с нарушена чернодробна функция се забавя, което води до повишаване на AUC. Омепразол не показва тенденция към кумулация, когато се използва веднъж дневно. Пациенти с нарушена чернодробна функция при продължителна употреба на омепразол може да се наложи да намалят дозата му.

Приложение на веществото Омепразол

Вътре, в / в. Възрастни пациенти: язва на дванадесетопръстника; предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника; язва на стомаха; предотвратяване на рецидиви на стомашни язви; ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия); ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на НСПВС; профилактика на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС, профилактика на стресови язви; рефлуксен езофагит; дългосрочно наблюдение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест; Синдром на Zollinger-Ellison.

Приложение в педиатрията. Вътре. Деца над 2-годишна възраст с тегло ≥20 kg: рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест (киселини и кисели оригвания). Деца и юноши над 4 години: язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

За перорално приложение: свръхчувствителност към омепразол; едновременна употреба с нелфинавир; деца под 2 години и с телесно тегло интравенозно: свръхчувствителност към омепразол; едновременна употреба с нелфинавир и атазанавир; детска възраст (до 18 години).

Ограничения за употреба

За перорално приложение: чернодробна недостатъчност; остеопороза (риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб); едновременна употреба с атазанавир (дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg / ден) и клопидогрел; наличието на значително намаляване на телесното тегло, често повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или мелена; стомашна язва (или съмнение за нея) - трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението може да доведе до маскиращи симптоми и т.н. забавяне правилната диагноза.

За интравенозно приложение: остеопороза; бъбречно и / или чернодробно увреждане; анамнеза за подостър кожен лупус еритематозус; комбинирана употреба с клопидогрел.

Приложение по време на бременност и кърмене

Назначаването на омепразол е възможно само в случаите, когато планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Омепразол се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се реши въпросът със спирането на кърменето или спирането на употребата на това лекарство.

Плодовитост В проучвания върху животни не е докладван ефект на омепразол върху фертилитета.

Категория C за действие на FDA.

Странични ефекти на веществото Омепразол

Страничните ефекти на омепразол обикновено са незначителни и обратими. Възможно е да се появят следните нежелани реакции, които са категоризирани по класове на системните органи според MedDRA. За да се посочи честотата на поява на странични ефекти, се използва класификацията на СЗО: много често (≥10%); често (≥1%, IV омепразол, особено при високи дози, съобщава за необратимо зрително увреждане, но не е установена причинно-следствена връзка.

От страна на органа на слуха и нарушенията на лабиринта: рядко - световъртеж.

От дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: рядко - бронхоспазъм.

От стомашно-чревния тракт: често - диария, запек, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка; рядко - сухота в устата, стоматит, стомашно-чревна кандидоза, микроскопичен колит.

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко - дерматит, сърбеж, обрив, уртикария; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза; неизвестна честота - кожна форма на подостър лупус еритематозус.

От мускулно-скелетната и съединителната тъкан: рядко - фрактура на тазобедрената става, китката и прешлените; рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.

От бъбреците и пикочните пътища: рядко - интерстициален нефрит.

От гениталиите и млечната жлеза: много рядко - гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - неразположение, периферен оток; рядко - повишено изпотяване.

Съобщени са случаи на стомашни жлезисти кисти по време на продължително лечение с инхибитори на протонната помпа (поради инхибиране на секрецията на солна киселина и е доброкачествено обратимо).

Взаимодействие

Ефектът на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Лекарства с рН-зависима абсорбция

Абсорбцията на някои лекарства може да се промени поради ниската киселинност на стомашната среда.

Както при употребата на други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с омепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол или итраконазол.

Дигоксин. При едновременната употреба на омепразол (в доза от 20 mg / ден) и дигоксин при здрави доброволци, бионаличността на дигоксин се е увеличила с 10%. В редки случаи се съобщава за токсичните ефекти на дигоксин. Въпреки това трябва да се внимава, когато се използват високи дози омепразол при възрастни хора. В тази връзка е необходимо да се извърши внимателно терапевтично наблюдение на пациента..

Клопидогрел. Резултатите от проучвания при здрави доброволци показват фармакокинетично (ПК) / фармакодинамично (PD) взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза 300 mg / дневна доза 75 mg) и омепразол (80 mg дневно), което води до намаляване на AUC на активния метаболит на клопидогрел средно с 46% и максимално инхибиране на ADP-индуцирана тромбоцитна агрегация със средно 16%. Според резултатите от наблюдателни и клинични проучвания са получени противоречиви данни за клиничните последици от PK / PD взаимодействието с омепразол по отношение на развитието на тежки сърдечно-съдови събития. Като предпазна мярка не се препоръчва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

Нелфинавир, атазанавир. При едновременна употреба с омепразол се наблюдава намаляване на концентрацията на нелфинавир и атазанавир в кръвната плазма.

Комбинираната употреба на омепразол с нелфинавир е противопоказана (вж. "Противопоказания").

Едновременната употреба на атазанавир и омепразол през устата не се препоръчва, IV е противопоказан. Ако е невъзможно да се изключи съвместната употреба на атазанавир и омепразол, се препоръчва да се извърши внимателно клинично наблюдение на пациента, както и да се увеличи дозата на атазанавир до 400 mg, като се използва ритонавир в доза от 100 mg, докато дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg / ден.

Лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензима CYP2C19

Тъй като омепразолът се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2C19, елиминирането на диазепам, варфарин (R-варфарин), цилостазол и фенитоин може да бъде забавено. Препоръчва се наблюдение на пациенти, приемащи фенитоин и варфарин, може да се наложи да се намали дозата на горните лекарства. Въпреки това, едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не влияе върху концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при пациенти, приемащи фенитоин за дълго време. Едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи дългосрочно варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дози до 40 mg при здрави доброволци в кръстосано проучване повишава C_макс и AUC на цилостазол съответно с 18 и 26%, тези показатели за един от активните метаболити на цилостазол са увеличени съответно с 29 и 69%.

Фенитоин. През първите 2 седмици след започване на лечението с омепразол се препоръчва проследяване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и продължаване на това проследяване до края на лечението, ако дозата на фенитоин се коригира.

Неизвестен механизъм за лекарствено взаимодействие

Такролимус. При едновременната употреба на омепразол се съобщава за повишаване на концентрацията на такролимус в кръвната плазма. Необходимо е внимателно да се следи концентрацията на такролимус в кръвната плазма, както и да се следи бъбречната функция (Cl креатинин) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на такролимус.

Метотрексат. При някои пациенти се съобщава за повишаване на съдържанието на метотрексат в кръвната плазма, когато той се използва едновременно с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, е възможно да се разгледа въпросът за временната отмяна на омепразол.

Саквинавир / ритонавир. При едновременната употреба на омепразол и саквинавир / ритонавир плазмените концентрации на саквинавир се повишават до 70%. Това повишаване на концентрацията при HIV-инфектирани пациенти се понася добре.

Други лекарства. Абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол се намалява значително, когато се използва заедно с омепразол, поради което тяхната клинична ефикасност може да бъде намалена. Не се препоръчва употребата на омепразол в комбинация с позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол

Индуктори на изоензими CYP2C19 и / или CYP3A4

Лекарства, които индуцират изоензими CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и лекарства, съдържащи жълт кантарион, в комбинация с омепразол могат да доведат до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма.

Инхибитори на изоензими CYP2C19 и / или CYP3A4

Изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4 участват в метаболизма на омепразола.Комбинираната употреба на лекарства, които инхибират изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4, като кларитромицин и вориконазол, може да предизвика повишаване на концентрацията на омепразол в кръвната плазма в резултат на намаляване на метаболитната скорост. Едновременното лечение с вориконазол води до увеличаване на ефекта на омепразол с повече от 2 пъти. Тъй като високите дози омепразол се понасят добре, обикновено не се налага корекция на дозата. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба.

Омепразол не повлиява метаболизма на лекарства, в които се извършва, като се използва изоензим CYP3A4, като циклоспорин, лидокаин, хинидин, естрадиол, еритромицин и будезонид.

Ефектът на омепразол върху следните лекарства не е разкрит: кофеин, теофилин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и етанол.

Предозиране

Еднократни дози омепразол 560 mg, когато се приемат перорално от възрастни, причиняват симптоми на умерена интоксикация. Описан е случай на прием на еднократна доза от 2400 mg омепразол, който не е причинил тежки токсични симптоми. С увеличаване на дозата скоростта на елиминиране на омепразол не се променя (кинетика от 1-ви ред), не се изисква специфично лечение.

Описани са случаи на интравенозно приложение на омепразол в дози до 270 mg веднъж дневно и до 650 mg в продължение на 3 дни по време на клинични проучвания без развитие на каквито и да е нежелани реакции, зависими от дозата..

Симптоми: замаяност, объркване, апатия, депресия, главоболие, замъглено съзнание; тахикардия; гадене, повръщане, метеоризъм, диария, коремна болка.

Лечение: симптоматично лечение, ако е необходимо, след поглъщане, стомашна промивка, назначаване на активен въглен. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е достатъчно ефективна.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото Омепразол

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес (особено при язва на стомаха), тъй като лечението чрез маскиране на симптоматиката може да забави правилната диагноза. Ако след началото на употребата на омепразол в рамките на 5 дни не се подобри състоянието или киселините станат още по-лоши, е необходимо да се прекъсне лечението и да се консултирате с лекар.

Пациенти на възраст над 45 години със симптоми на киселини, страдащи от киселини за първи път, могат да използват омепразол само след консултация с лекар. Омепразол трябва да се използва под лекарско наблюдение, ако е налице един от следните симптоми или състояния: намалено телесно тегло без видима причина и / или липса на апетит, умора; продължителна коремна болка; анамнеза за стомашна и / или дуоденална язва; често повръщане; нарушение на преглъщането / болка при преглъщане; кърваво повръщане / мелена / ректално кървене; постоянна киселини (повече от 3 месеца); хронична кашлица, задух; жълтеница; болка в гърдите (особено стягане в гърдите или болка, излъчваща се към шията или горните крайници), ако е свързана с изпотяване, задух или световъртеж; анамнеза за рак на стомаха или хранопровода в близкото семейство; чернодробна недостатъчност.

Ако се появи някой от тези симптоми / състояния, незабавно потърсете медицинска помощ.

Риск от фрактури на тазобедрената става, костите на китката и прешлените. Инхибиторите на протонната помпа, особено при високи дози и продължителна употреба (> 1 година), могат умерено да увеличат риска от фрактури на тазобедрената става, китката и прешлените, особено при пациенти в напреднала възраст или с други рискови фактори. Наблюдателни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10-40%. Пациентите с риск от развитие на остеопороза трябва да бъдат лекувани в съответствие с най-новите клинични насоки.

Хипомагнезиемия. Съобщава се за тежка хипомагнезиемия при пациенти, приемащи омепразол в продължение на поне 3 месеца. Клинични прояви като умора, тетания, делириум, конвулсии, замаяност и камерни аритмии могат да се развият като замъглени симптоми, което може да доведе до късно диагностициране на това опасно състояние. При повечето пациенти е възможно да се постигне подобрение след употребата на лекарства, съдържащи магнезий и отнемане на инхибиторите на протонната помпа. При пациенти, които са планирани за продължителна терапия или им е предписан омепразол с дигоксин или други лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например диуретици), плазменият магнезий трябва да се преценява преди започване на терапията и редовно по време на лечението.

Ефект върху усвояването на витамин В₁₂. Омепразолът, както всички лекарства, които намаляват киселинността, може да доведе до намаляване на абсорбцията на витамин В₁₂ (цианокобаламин), защото причинява хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалени запаси от витамин В.₁₂ в организма или с рискови фактори за нарушено усвояване на витамин В₁₂ с продължителна терапия.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. При пациенти, приемащи лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези за продължителен период от време, по-често се наблюдава образуването на жлезисти кисти в стомаха, които изчезват сами, докато продължават терапията. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха под действието на инхибитори на протонната помпа води до увеличаване на растежа на анормална чревна микрофлора, което от своя страна може да доведе до леко увеличаване на риска от развитие на чревни инфекции, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а вероятно и Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти.

Кожна форма на подостър лупус еритематозус. Употребата на инхибитори на протонната помпа е свързана с много редки случаи на развитие на кожен субакутен лупус еритематозус. В случай на развитие на кожни лезии, особено в области, изложени на слънчева светлина, придружени от болки в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ за разрешаване на въпроса за възможно прекратяване на употребата на омепразол. Анамнеза за субакутен кожен лупус еритематозус след инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от развитие на това заболяване с омепразол.

Влияние върху резултатите от лабораторни изследвания. Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре употребата на омепразол 5 дни преди определяне на концентрацията на CgA.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми. Няма данни за ефекта на омепразола върху способността за шофиране или други механизми. Поради факта, че по време на терапията могат да се появят замайване, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.