Как действа омепразолът

Днес ще анализираме механизма на действие на омепразол (Losec, Omez, Ultop) с прости думи, така че всеки да разбере принципа на действие на лекарството, което лекарят му е предписал.

Омепразолът е високоефективно лекарство за лечение на много стомашни заболявания, от хиперсекреция на солна киселина до тежки патологии. Той е търсен поради постоянната си ефективност, когато се приема по всяко време на деня, редки странични ефекти, голям брой аналози, дози и форми. Също така е важно, че дори при продължителна употреба, лекарството не води до пристрастяване и се понася добре, докато не е лишено от странични ефекти.

История на омепразол

За първи път Омепразол беше представен под търговското наименование "Losec" на Световния конгрес на гастроентеролозите и Италия. Там също беше признато, че инхибиторите на протонната помпа, които включват омепразол (PPI), са основната група лекарства, контролиращи киселината..

Losec постигна много голям търговски успех, въпреки факта, че още през 1991 г. фармацевтите на японската фармацевтична компания Takeda синтезираха ново съединение лансопразол, което се превърна в един от най-успешните му продукти, както през 2001 г., което отвори ново поколение езомепразол ( Нексиум) не може да спечели за себе си такова сериозно призвание от Омепразол.

Напредъкът в създаването на антисекреторни лекарства доведе до намаляване на броя на операциите за язвени пациенти, по-специално операции на ваготомия, и през 1993 г. на конференция по гастроентеролози в Йейлския университет беше решено, че хирургията на ваготомия вече не може да се разглежда като метод за избор при лечението стомашна язва.

Механизмът на действие на омепразол

В инструкциите можете да се натъкнете на много информативна фраза, която накратко обяснява механизма на действие - инхибитор на протонната помпа. Но какво представлява тази помпа и как да я инхибираме, сега ще се опитаме да обясним.

За да се разбере смисълът на този израз в неговата цялост, е необходимо да се определи значението на отделните думи:

Инхибиторът е общо наименование на вещества, които потискат или забавят хода на физиологичните и физикохимичните (главно ензимни) процеси. Чрез действието на инхибиторите върху определени цели, процесите, протичащи в тялото, се забавят. По-специално, това може да бъде намаляване на метаболизма в организма. Също така е възможно да се забави производството на хормон в организма и много други процеси..

Сега, знаейки, че Омепразол е инхибитор, ще анализираме мястото на приложение и ефекта на лекарството върху нашето тяло..

Работно място на Омепразол

Позовавайки се на анатомията на стомаха, е необходимо да се обърне внимание на париеталните клетки на стомаха. Те са разположени във външната част на фундалните жлези на стомаха. Париеталните клетки секретират водородни и хлорни йони чрез секрецията на йони на водород и хлор, които в своята цялост представляват солна киселина, която създава киселинност (рН

Интересен факт:

Въздействие на генетичните черти върху PPI терапията

Известно е, че генетичните характеристики, свързани с расата, както и специфичността на механизма на действие на омепразол и лекарствата от следващите поколения, значително влияят върху редица разлики в тежестта на инхибиране на производството на киселина в стомаха при някои пациенти и съответно, върху ефективността на тяхното лечение, има значително разпространение в продължителността на антисекреторния ефект. както за различни инхибитори на протонната помпа, така и поотделно от 1 до 12 дни.

Инструкции за употреба OMEPRAZOLE

Форма на издаване, състав и опаковка

Капсули твърдо желатиново бяло, цилиндрична форма, с полусферични краища.

Помощни вещества: манитол, захар, калциев карбонат, лактоза, динатриев хидроген фосфат, натриев лаурил сулфат, хидроксипропил метилцелулоза, метакрилова киселина L30D, пропилей гликол, цетилов алкохол, натриев хидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титанов диоксид.

Състав на обвивката на капсулата: желатин, титанов диоксид, метипарахидроксибензоат Е218, пропил парахидроксибензоат Е216.

10 броя. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Омепразол има антисекреторен и противоязвен ефект.

Механизмът на действие е свързан със способността на омепразола да блокира "протонната" помпа на H + / K + -ATPase. След перорално приложение, капсулата омепразол се разтваря в киселинното съдържание на стомаха и освобождава пелети (микрогранули). Пелетите навлизат в дванадесетопръстника, където омепразолът се освобождава в алкална среда. След абсорбцията, с кръвния поток, омепразолът навлиза в стомашната лигавица и в лумена на тубулите на париеталните клетки, където има кисела среда (pH + / K + -ATPase в тубулите на париеталните клетки и необратимо блокира работата на ензима. Това води до нарушаване на последния етап от образуването на солна киселина) стомашна киселина.

Омепразол в зависимост от дозата намалява нивото на базална (на гладно) и стимулирана (постпрандиална) секреция на стомашен сок. Намалява общия обем на стомашната секреция, отделянето на пепсин. Ефективно инхибира както през нощта, така и през деня производството на киселина.

След еднократна доза от 20 mg ефектът настъпва в рамките на първия час и достига максимум след 2 часа. Инхибирането на стимулираната секреция с 50% продължава в продължение на 24 часа, докато нивото на интрагастралното рН> 3,0 продължава в продължение на 17 часа. Стабилно намаляване на секрецията се развива от 4-ти ден от терапията. Способността на париеталните клетки да произвеждат солна киселина се възстановява 2-3 дни след спиране на омепразола.

Омепразолът е концентриран в париеталните клетки на стомашните жлези и има цитопротективен ефект (стимулира секрецията на слуз и бикарбонати, възпроизводството на епителни клетки, предотвратява обратната дифузия на протони от лумена на стомаха в лигавицата му).

Има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori (стойността на минималната инхибиторна концентрация е 25-50 μg / ml), повишава чувствителността на бактериите към антибиотици и ерадикационна терапия. Анти-хеликобактерните антибиотични комбинации, включително омепразол, осигуряват унищожаването на бактериите в най-малко 85%.

При лечението на язва на дванадесетопръстника в рамките на 4 седмици, язвата на язва се наблюдава при 93% от пациентите, при лечението на стомашни язви в рамките на 8 седмици тази цифра е 96%, белези на пептични язви на хранопровода се постигат при 90% от пациентите.

Фармакокинетика

След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт (GIT). Бионаличността е 30-40% поради ефекта "първо преминаване" през черния дроб. След прием в доза от 40 mg, C max в плазмата е 1,26 ± 0,41 μg / ml и се достига след 1,38 ± 0,32 часа.При многократно приложение, поради инхибиране на собствения метаболизъм, абсорбцията на омепразол се увеличава и неговата бионаличност се увеличава.

В кръвта той се свързва на 95% с плазмените протеини (албумин, киселинен α1-гликопротеин). V d е 0,2-0,5 l / kg.

Той се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром P450 CYP2D19 с образуването на 6 неактивни метаболита:

• хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни на омепразол. В този случай R-енантиомерът на омепразол действа като инхибитор на собствения си метаболизъм, намалявайки активността на CYP2D19. В европейското население 3-5% от хората имат дефектни гени на CYP2D19 и метаболизират бавно омепразола. В азиатското население делът на бавните метаболизатори е 4 пъти по-висок.

Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на метаболити (72-80%) и през червата (18-23%). Общият клирънс е 7,14-8,57 ml / min / kg. Елиминационният полуживот при хора с нормална чернодробна функция е 0,5-1 часа; при хронична чернодробна недостатъчност може да се увеличи до 3 ч. При хронична бъбречна недостатъчност елиминирането на омепразол намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс.

Пациенти в напреднала възраст могат да забавят метаболизма на омепразола и да увеличат неговата бионаличност.

Показания за употреба

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (лечение и профилактика на рецидив);
• ерадикационна терапия на Helicobacter pylori при инфектирани пациенти със стомашна язва и язва на дванадесетопръстника (само като част от комбинираната терапия);
• стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), стрес язви (лечение и профилактика при пациенти с риск от появата им);
• рефлуксен езофагит;
• гастроезофагеален рефлукс (включително симптоматичен);
• Синдром на Zollinger-Ellison.

Деца над 1 година и с тегло най-малко 10 kg:

Схема на дозиране

Препоръчва се капсулите да се приемат сутрин, за предпочитане преди хранене, като се поглъщат цели с половин чаша вода, без дъвчене или смачкване на капсулата. За пациенти с нарушения на преглъщането или деца можете да отворите капсулата и да вземете съдържанието, като предварително сте го смесили с малко количество тиха вода или леко кисела течност (плодов сок, ябълково пюре), измити с малко вода. Съдържанието на капсулата се смесва с течност непосредствено преди употреба или не повече от 30 минути преди приема на лекарството.

Дозировка при възрастни

Лечение на язва на дванадесетопръстника в острата фаза

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Средният курс на лечение е 2 седмици. В случаите, когато не се появят пълни белези след първия курс на прием на омепразол, обикновено се предписва втори двуседмичен курс на терапия. За язвена болест на дванадесетопръстника, резистентна към терапия, се предписват 40 mg / ден; белези се появяват в рамките на 4 седмици.

Предотвратяване на обостряния на язва на дванадесетопръстника

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Лечение на стомашна язва в острата фаза

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Средният курс на лечение е 4 седмици. В случаите, когато след първия курс на прием на лекарството язвата не е излекувана напълно, обикновено се предписва повторен 4-седмичен курс на лечение, по време на който се постига излекуване. За стомашна язва, устойчива на терапия, лекарството се предписва на 40 mg / ден; изцелението обикновено настъпва в рамките на 8 седмици.

За профилактика на обостряния на стомашна язва

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Елиминиране на Helicobacter pylori при стомашна язва

Възможно е да се използват различни схеми на лечение с избор на антибиотици за определен пациент. Изборът трябва да се основава на национални, регионални и местни данни за резистентност и насоки за лечение.

При извършване на "тройна терапия":

Омепразол 20 mg + кларитромицин 500 mg + амоксицилин 1000 mg, всеки прием 2 пъти дневно в продължение на една седмица, или

Омепразол 20 mg + кларитромицин 250 mg или 500 mg + метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), всеки прием 2 пъти дневно в продължение на една седмица, или

Омепразол 40 mg + амоксицилин 500 mg + метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), всеки прием 3 пъти дневно в продължение на една седмица.

След елиминиране на хеликобактер пилори, по-нататъшното лечение на стомашна язва в острата фаза трябва да се извършва съгласно стандартния режим на лечение. В случаите, когато след терапията тестът за Helicobacter pylori остава положителен, курсът на лечение може да се повтори.

Лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. За повечето пациенти изцелението настъпва в рамките на четири седмици. В случаите, когато след първия курс на лечение язвата не е излекувана напълно, обикновено се предписва повторен 4-седмичен курс..

За предотвратяване на свързани с НСПВС язви на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти в риск (възраст над 60 години, анамнеза за стомаха и дванадесетопръстника, анамнеза за стомашно-чревно кървене), препоръчителната доза е 20 mg / ден.

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. При повечето пациенти изцелението настъпва в рамките на 4 седмици. В случаите, когато язвата не е излекувана напълно след първия курс на лечение, обикновено се предписва повторен 4-седмичен курс. При пациенти с тежък рефлуксен езофагит се препоръчва доза от 40 mg / ден, курсът на лечение е средно 8 седмици.

За продължително лечение на пациенти с излекуван рефлукс езофагит (в ремисия) се предписват 10 mg / ден под формата на дълги курсове на поддържаща терапия. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 20-40 mg.

За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест режимът на дозиране се определя индивидуално. Задайте 10-20 mg / ден. Курсът на лечение е 4 седмици. Ако симптомите продължават в края на терапията, препоръчва се промяна на режима на лечение..

Лечение на синдром на Zollinger-Ellison

При синдром на Zollinger-Ellison режимът на дозиране се избира индивидуално и лечението продължава според клиничните показания, докато е необходимо. Препоръчителната начална доза е 60 mg / ден. Всички пациенти с тежка форма на заболяването, както и в случаите, когато други терапевтични методи не са довели до желания резултат, трябва да бъдат ефективно контролирани и повече от 90% от пациентите се поддържат в доза от 20-120 mg / ден. В случаите, когато дневната доза омепразол надвишава 80 mg, дозата трябва да бъде разделена на две дози на ден..

Дозировка при деца

Клиничният опит с омепразол при деца е ограничен. Лечението трябва да се наблюдава от специалист.

В случай на тежък рефлуксен езофагит, устойчив на други видове терапия, на деца над 2 години с телесно тегло над 20 kg се предписват 20 mg / ден (еквивалентно на около 1 mg / kg / ден). Продължителността на лечението е 4-8 седмици. Деца на възраст от 1 до 2 години се предписват в доза от 10 mg / ден. В този случай съдържанието на капсулата се излива в 50 ml питейна вода, след смесване се измерва половината от този обем течност и се дава на детето да пие. Дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно, ако е необходимо.

За лечение на язвена болест на Helicobacter pylori при деца и юноши изборът на режим на лечение трябва да бъде в съответствие с националните, регионални и местни насоки за бактериална резистентност, продължителност на лечението (обикновено 7 дни, но понякога до 14 дни) и подходяща употреба на антибактериални финансови средства.

Деца с тегло 15-30 кг:

• омепразол 10 mg + амоксицилин 25 mg / kg + кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло, всяко лекарство 2 пъти / ден в продължение на една седмица.

Деца с тегло 31-40 кг:

• омепразол 20 mg + амоксицилин 750 mg + кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло, всяко лекарство 2 пъти на ден в продължение на една седмица.

Деца с тегло над 40 кг:

• омепразол 20 mg + амоксицилин 1000 mg + кларитромицин 500 mg, всяко лекарство 2 пъти / ден в продължение на една седмица.

Специални популации

При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст (над 65 години) не се налага корекция на дозата.

При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата не трябва да надвишава 10-20 mg / ден.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции (1-10% от пациентите) са главоболие, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене и повръщане. В редки случаи могат да се появят следните, обикновено обратими, странични ефекти.

От страна на храносмилателната система: сухота в устата, нарушение на вкуса, стоматит, преходно повишаване на нивото на "чернодробните" ензими в плазмата; при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - хепатит (включително жълтеница), чернодробна дисфункция;

От нервната система:

• виене на свят, възбуда, сънливост, безсъние, парестезия, депресия, халюцинации;
• при пациенти с тежки съпътстващи соматични заболявания, с предшестващо тежко чернодробно заболяване - енцефалопатия.

От страна на опорно-двигателния апарат:

• мускулна слабост, миалгия, артралгия.

От хемопоетичната система:

• левкопения, тромбоцитопения;
• в някои случаи - агранулоцитоза, панцитопения.

От страна на кожата:

• сърбеж;
• рядко, в някои случаи - фотосенсибилизация, мултиформен еритем, алопеция.

Алергични реакции:

• уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок.

Други:

• хипомагнезиемия, зрително увреждане, периферни отоци, повишено изпотяване, треска, гинекомастия;
• рядко - образуването на стомашни жлезисти кисти по време на продължително лечение (следствие от инхибиране на секрецията на солна киселина, е доброкачествено, обратимо).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към омепразол или други помощни вещества, деца на възраст до 1 година (телесно тегло под 10 kg). Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа (ИПП), не трябва да се използва едновременно с нелфинавир.

специални инструкции

Преди започване на употребата на омепразол трябва да се изключи наличието на злокачествен процес (особено при стомашна язва), тъй като лечението, маскиращо симптомите, може да забави правилната диагноза.

Лекарственият продукт съдържа лактоза, поради което пациентите с вродена непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват това лекарство.

Има съобщения за развитието на симптоматична и асимптоматична хипомагнезиемия при пациенти, приемащи инхибитори на протонната помпа в продължение на поне 3 месеца, в повечето случаи след 1 година терапия. Сериозните нежелани реакции включват тетания, аритмии и гърчове. Повечето пациенти се нуждаят от магнезиеви соли и спиране на приема на инхибитори на протонната помпа.

Пациенти, планиращи дългосрочна употреба на инхибитори на протонната помпа или едновременна употреба на дигоксин или други лекарства, които могат да причинят намаляване на магнезия (например диуретици), е необходимо да се определи концентрацията на магнезий в кръвния серум преди да се използват инхибитори на протонната помпа и периодично по време на употреба.

Бременност и кърмене. Няколко проучвания показват, че омепразол не влияе неблагоприятно на бременността или здравето на плода / новороденото, поради което омепразол може да се използва по време на бременност след внимателен анализ на съотношението риск-полза.

Омепразол се екскретира в майчиното мляко, но когато се използват препоръчаните терапевтични дози, това не оказва неблагоприятно влияние върху детето.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Приемът на омепразол не влияе върху способността на пациента да управлява моторно превозно средство или други дейности на оператора.

Предозиране

Омепразолът има ниска токсичност. Когато се използва в дози до 270 mg / ден, омепразол не причинява развитие на интоксикация. Пациенти с тежко чернодробно увреждане, когато се прилагат в изключително високи дози, могат да развият объркване, замъглено зрение, сънливост, сухота в устата, главоболие, гадене, тахикардия, аритмии.

Няма специфичен антидот. Мерките за облекчение включват отнемане на лекарства, поддържаща и симптоматична терапия, насочена към елиминиране на възникналите нарушения. Хемодиализата не е достатъчно ефективна.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антиациди не са отбелязани клинично значими взаимодействия.

Забавя абсорбцията на лекарства, което зависи от рН-ампицилин, итраконазол, кетоконазол, железни препарати.

Забавя елиминирането и засилва ефекта на лекарства, метаболизирани от цитохром CYP2D19 - варфарин, диазепам, фенитоин.

Кларитромицин и омепразол, когато се използват заедно, взаимно повишават концентрацията помежду си и усилват антихеликобактерния ефект.

Подобрява хематотоксичния ефект на хлорамфеникол, тиамазол (мерказол), литиеви препарати.

Едновременното приложение на омепразол и клопидогрел води до намаляване на терапевтичния ефект на клопидогрел.

Комбинираната употреба на омепразол и дигоксин може да увеличи бионаличността на дигоксин с 10%. Описани са случаи на интоксикация с дигиталис. Трябва да се внимава, когато се предписват лекарства заедно, особено при пациенти в напреднала възраст.

Условия за отпускане от аптеките

Условия за съхранение на лекарството

Съхранявайте лекарството на място, защитено от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Омепразол (Омепразол)

Съдържание

• Структурна формула
• Латинско наименование на веществото Омепразол
• Фармакологична група на веществото Омепразол
• Характеристики на веществото Омепразол
• Фармакология
• Приложение на веществото Омепразол

• Противопоказания
• Ограничения за употреба
• Приложение по време на бременност и кърмене
• Странични ефекти на веществото Омепразол
• Взаимодействие
• Предозиране

• Начин на приложение
• Предпазни мерки за веществото Омепразол
• Взаимодействие с други активни съставки
• Свързани новини
• Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Омепразол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Омепразол

• Инхибитори на протонната помпа

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Омепразол

Омепразол е рацемична смес от два енантиомера. Бял или почти бял кристален прах, добре разтворим в етанол и метанол, слабо - в ацетон и изопропанол, много малко - във вода. Това е слаба основа, стабилността зависи от рН: претърпява бързо разграждане в кисела среда, относително стабилна в алкална среда. Молекулно тегло - 713,12.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Омепразолът е слаба основа, концентрирана и превърната в активна форма в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира ензима Н +, К + -АТФаза (протонна помпа). Омепразол има дозозависим ефект върху крайния етап на синтеза на солна киселина и инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на стомашна киселина, независимо от естеството на стимула.

Ефект върху стомашната секреция

Омепразол, когато се приема ежедневно през устата, осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максималният ефект се постига в рамките на 4 дни от лечението. При пациенти с язва на дванадесетопръстника омепразол в доза от 20 mg причинява продължително намаляване на стомашната киселинност за 24 часа с поне 80%. В този случай, намаление на средното C_макс солна киселина след стимулация с пентагастрин със 70% за 24 часа.

При пациенти с язва на дванадесетопръстника, омепразол в доза от 20 mg при ежедневна употреба поддържа стойността на киселинност в интрагастралната среда при рН ≥ 3 средно в продължение на 17 часа / ден.

IV приложението на омепразол причинява дозозависимо потискане на киселинната секреция в човешкия стомах. За да се постигне бързо намаляване на киселинността на стомашния сок, се препоръчва интравенозно приложение на 40 mg омепразол. Антисекреторният ефект се запазва за 24 часа.

Степента на инхибиране на секрецията на солна киселина е пропорционална на AUC на омепразол, но не зависи от пряката му концентрация в кръвната плазма.

По време на терапията с омепразол не се наблюдава развитие на тахифилаксия.

Ефекти върху Helicobacter pylori

Омепразол има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori in vitro. Изкореняването на Helicobacter pylori, когато омепразол се използва заедно с антибактериални средства, е придружено от бързо премахване на симптомите, висока степен на зарастване на дефекти в стомашно-чревната лигавица и продължителна ремисия на язвена болест, което от своя страна намалява вероятността от развитие на усложнения като кървене.

Фармакокинетика

Омепразол, когато се приема през устата, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Т_макс в плазмата е 0,5–1 часа. Омепразолът се абсорбира в тънките черва, обикновено в рамките на 3–6 часа. Бионаличността след еднократно перорално приложение е приблизително 30–40%, след продължително приложение 1 път на ден, бионаличността се увеличава до 60%. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на омепразол.

Разпределение

Свързването на омепразол с плазмените протеини е "95%, V_д - 0,3 л / кг.

Биотрансформация

Омепразолът се метаболизира напълно в черния дроб. Основните изоензими, участващи в метаболитния процес, са CYP2C19 и CYP3A4. Като се има предвид високата степен на афинитет на омепразол към изоензима CYP2C19, е възможно неговото конкурентно взаимодействие с други лекарства, в метаболизма на които участва този изоензим. Хидроксиомепразолът е основният метаболит, произведен от изоензима CYP2C19. Получените метаболити - сулфон и сулфид - не оказват значително влияние върху секрецията на солна киселина.

т_1/2 е около 40 минути (30–90 минути). Около 80% се екскретира като метаболити през бъбреците, а останалите през червата.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст (над 75 години). При пациенти в напреднала възраст се наблюдава леко намаляване на метаболизма на омепразол.

Нарушена бъбречна функция. Не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Чернодробна дисфункция. Метаболизмът на омепразол при пациенти с нарушена чернодробна функция се забавя, което води до повишаване на AUC. Омепразол не показва тенденция към кумулация, когато се използва веднъж дневно. Пациенти с нарушена чернодробна функция при продължителна употреба на омепразол може да се наложи да намалят дозата му.

Приложение на веществото Омепразол

Вътре, в / в. Възрастни пациенти: язва на дванадесетопръстника; предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника; язва на стомаха; предотвратяване на рецидиви на стомашни язви; ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия); ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на НСПВС; профилактика на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС, профилактика на стресови язви; рефлуксен езофагит; дългосрочно наблюдение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест; Синдром на Zollinger-Ellison.

Приложение в педиатрията. Вътре. Деца над 2-годишна възраст с тегло ≥20 kg: рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест (киселини и кисели оригвания). Деца и юноши над 4 години: язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

За перорално приложение: свръхчувствителност към омепразол; едновременна употреба с нелфинавир; деца под 2 години и с телесно тегло интравенозно: свръхчувствителност към омепразол; едновременна употреба с нелфинавир и атазанавир; детска възраст (до 18 години).

Ограничения за употреба

За перорално приложение: чернодробна недостатъчност; остеопороза (риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб); едновременна употреба с атазанавир (дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg / ден) и клопидогрел; наличието на значително намаляване на телесното тегло, често повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или мелена; стомашна язва (или съмнение за нея) - трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението може да доведе до маскиращи симптоми и т.н. забавяне правилната диагноза.

За интравенозно приложение: остеопороза; бъбречно и / или чернодробно увреждане; анамнеза за подостър кожен лупус еритематозус; комбинирана употреба с клопидогрел.

Приложение по време на бременност и кърмене

Назначаването на омепразол е възможно само в случаите, когато планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Омепразол се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се реши въпросът със спирането на кърменето или спирането на употребата на това лекарство.

Плодовитост В проучвания върху животни не е докладван ефект на омепразол върху фертилитета.

Категория C за действие на FDA.

Странични ефекти на веществото Омепразол

Страничните ефекти на омепразол обикновено са незначителни и обратими. Възможно е да се появят следните нежелани реакции, които са категоризирани по класове на системните органи според MedDRA. За да се посочи честотата на поява на странични ефекти, се използва класификацията на СЗО: много често (≥10%); често (≥1%, IV омепразол, особено при високи дози, съобщава за необратимо зрително увреждане, но не е установена причинно-следствена връзка.

От страна на органа на слуха и нарушенията на лабиринта: рядко - световъртеж.

От дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: рядко - бронхоспазъм.

От стомашно-чревния тракт: често - диария, запек, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка; рядко - сухота в устата, стоматит, стомашно-чревна кандидоза, микроскопичен колит.

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко - дерматит, сърбеж, обрив, уртикария; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза; неизвестна честота - кожна форма на подостър лупус еритематозус.

От мускулно-скелетната и съединителната тъкан: рядко - фрактура на тазобедрената става, китката и прешлените; рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.

От бъбреците и пикочните пътища: рядко - интерстициален нефрит.

От гениталиите и млечната жлеза: много рядко - гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - неразположение, периферен оток; рядко - повишено изпотяване.

Съобщени са случаи на стомашни жлезисти кисти по време на продължително лечение с инхибитори на протонната помпа (поради инхибиране на секрецията на солна киселина и е доброкачествено обратимо).

Взаимодействие

Ефектът на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Лекарства с рН-зависима абсорбция

Абсорбцията на някои лекарства може да се промени поради ниската киселинност на стомашната среда.

Както при употребата на други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с омепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол или итраконазол.

Дигоксин. При едновременната употреба на омепразол (в доза от 20 mg / ден) и дигоксин при здрави доброволци, бионаличността на дигоксин се е увеличила с 10%. В редки случаи се съобщава за токсичните ефекти на дигоксин. Въпреки това трябва да се внимава, когато се използват високи дози омепразол при възрастни хора. В тази връзка е необходимо да се извърши внимателно терапевтично наблюдение на пациента..

Клопидогрел. Резултатите от проучвания при здрави доброволци показват фармакокинетично (ПК) / фармакодинамично (PD) взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза 300 mg / дневна доза 75 mg) и омепразол (80 mg дневно), което води до намаляване на AUC на активния метаболит на клопидогрел средно с 46% и максимално инхибиране на ADP-индуцирана тромбоцитна агрегация със средно 16%. Според резултатите от наблюдателни и клинични проучвания са получени противоречиви данни за клиничните последици от PK / PD взаимодействието с омепразол по отношение на развитието на тежки сърдечно-съдови събития. Като предпазна мярка не се препоръчва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

Нелфинавир, атазанавир. При едновременна употреба с омепразол се наблюдава намаляване на концентрацията на нелфинавир и атазанавир в кръвната плазма.

Комбинираната употреба на омепразол с нелфинавир е противопоказана (вж. "Противопоказания").

Едновременната употреба на атазанавир и омепразол през устата не се препоръчва, IV е противопоказан. Ако е невъзможно да се изключи съвместната употреба на атазанавир и омепразол, се препоръчва да се извърши внимателно клинично наблюдение на пациента, както и да се увеличи дозата на атазанавир до 400 mg, като се използва ритонавир в доза от 100 mg, докато дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg / ден.

Лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензима CYP2C19

Тъй като омепразолът се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2C19, елиминирането на диазепам, варфарин (R-варфарин), цилостазол и фенитоин може да бъде забавено. Препоръчва се наблюдение на пациенти, приемащи фенитоин и варфарин, може да се наложи да се намали дозата на горните лекарства. Въпреки това, едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не влияе върху концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при пациенти, приемащи фенитоин за дълго време. Едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи дългосрочно варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дози до 40 mg при здрави доброволци в кръстосано проучване повишава C_макс и AUC на цилостазол съответно с 18 и 26%, тези показатели за един от активните метаболити на цилостазол са увеличени съответно с 29 и 69%.

Фенитоин. През първите 2 седмици след започване на лечението с омепразол се препоръчва проследяване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и продължаване на това проследяване до края на лечението, ако дозата на фенитоин се коригира.

Неизвестен механизъм за лекарствено взаимодействие

Такролимус. При едновременната употреба на омепразол се съобщава за повишаване на концентрацията на такролимус в кръвната плазма. Необходимо е внимателно да се следи концентрацията на такролимус в кръвната плазма, както и да се следи бъбречната функция (Cl креатинин) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на такролимус.

Метотрексат. При някои пациенти се съобщава за повишаване на съдържанието на метотрексат в кръвната плазма, когато той се използва едновременно с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, е възможно да се разгледа въпросът за временната отмяна на омепразол.

Саквинавир / ритонавир. При едновременната употреба на омепразол и саквинавир / ритонавир плазмените концентрации на саквинавир се повишават до 70%. Това повишаване на концентрацията при HIV-инфектирани пациенти се понася добре.

Други лекарства. Абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол се намалява значително, когато се използва заедно с омепразол, поради което тяхната клинична ефикасност може да бъде намалена. Не се препоръчва употребата на омепразол в комбинация с позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол

Индуктори на изоензими CYP2C19 и / или CYP3A4

Лекарства, които индуцират изоензими CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и лекарства, съдържащи жълт кантарион, в комбинация с омепразол могат да доведат до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма.

Инхибитори на изоензими CYP2C19 и / или CYP3A4

Изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4 участват в метаболизма на омепразола.Комбинираната употреба на лекарства, които инхибират изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4, като кларитромицин и вориконазол, може да предизвика повишаване на концентрацията на омепразол в кръвната плазма в резултат на намаляване на метаболитната скорост. Едновременното лечение с вориконазол води до увеличаване на ефекта на омепразол с повече от 2 пъти. Тъй като високите дози омепразол се понасят добре, обикновено не се налага корекция на дозата. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба.

Омепразол не повлиява метаболизма на лекарства, в които се извършва, като се използва изоензим CYP3A4, като циклоспорин, лидокаин, хинидин, естрадиол, еритромицин и будезонид.

Ефектът на омепразол върху следните лекарства не е разкрит: кофеин, теофилин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и етанол.

Предозиране

Еднократни дози омепразол 560 mg, когато се приемат перорално от възрастни, причиняват симптоми на умерена интоксикация. Описан е случай на прием на еднократна доза от 2400 mg омепразол, който не е причинил тежки токсични симптоми. С увеличаване на дозата скоростта на елиминиране на омепразол не се променя (кинетика от 1-ви ред), не се изисква специфично лечение.

Описани са случаи на интравенозно приложение на омепразол в дози до 270 mg веднъж дневно и до 650 mg в продължение на 3 дни по време на клинични проучвания без развитие на каквито и да е нежелани реакции, зависими от дозата..

Симптоми: замаяност, объркване, апатия, депресия, главоболие, замъглено съзнание; тахикардия; гадене, повръщане, метеоризъм, диария, коремна болка.

Лечение: симптоматично лечение, ако е необходимо, след поглъщане, стомашна промивка, назначаване на активен въглен. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е достатъчно ефективна.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото Омепразол

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес (особено при язва на стомаха), тъй като лечението чрез маскиране на симптоматиката може да забави правилната диагноза. Ако след началото на употребата на омепразол в рамките на 5 дни не се подобри състоянието или киселините станат още по-лоши, е необходимо да се прекъсне лечението и да се консултирате с лекар.

Пациенти на възраст над 45 години със симптоми на киселини, страдащи от киселини за първи път, могат да използват омепразол само след консултация с лекар. Омепразол трябва да се използва под лекарско наблюдение, ако е налице един от следните симптоми или състояния: намалено телесно тегло без видима причина и / или липса на апетит, умора; продължителна коремна болка; анамнеза за стомашна и / или дуоденална язва; често повръщане; нарушение на преглъщането / болка при преглъщане; кърваво повръщане / мелена / ректално кървене; постоянна киселини (повече от 3 месеца); хронична кашлица, задух; жълтеница; болка в гърдите (особено стягане в гърдите или болка, излъчваща се към шията или горните крайници), ако е свързана с изпотяване, задух или световъртеж; анамнеза за рак на стомаха или хранопровода в близкото семейство; чернодробна недостатъчност.

Ако се появи някой от тези симптоми / състояния, незабавно потърсете медицинска помощ.

Риск от фрактури на тазобедрената става, костите на китката и прешлените. Инхибиторите на протонната помпа, особено при високи дози и продължителна употреба (> 1 година), могат умерено да увеличат риска от фрактури на тазобедрената става, китката и прешлените, особено при пациенти в напреднала възраст или с други рискови фактори. Наблюдателни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10-40%. Пациентите с риск от развитие на остеопороза трябва да бъдат лекувани в съответствие с най-новите клинични насоки.

Хипомагнезиемия. Съобщава се за тежка хипомагнезиемия при пациенти, приемащи омепразол в продължение на поне 3 месеца. Клинични прояви като умора, тетания, делириум, конвулсии, замаяност и камерни аритмии могат да се развият като замъглени симптоми, което може да доведе до късно диагностициране на това опасно състояние. При повечето пациенти е възможно да се постигне подобрение след употребата на лекарства, съдържащи магнезий и отнемане на инхибиторите на протонната помпа. При пациенти, които са планирани за продължителна терапия или им е предписан омепразол с дигоксин или други лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например диуретици), плазменият магнезий трябва да се преценява преди започване на терапията и редовно по време на лечението.

Ефект върху усвояването на витамин В₁₂. Омепразолът, както всички лекарства, които намаляват киселинността, може да доведе до намаляване на абсорбцията на витамин В₁₂ (цианокобаламин), защото причинява хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалени запаси от витамин В.₁₂ в организма или с рискови фактори за нарушено усвояване на витамин В₁₂ с продължителна терапия.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. При пациенти, приемащи лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези за продължителен период от време, по-често се наблюдава образуването на жлезисти кисти в стомаха, които изчезват сами, докато продължават терапията. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха под действието на инхибитори на протонната помпа води до увеличаване на растежа на анормална чревна микрофлора, което от своя страна може да доведе до леко увеличаване на риска от развитие на чревни инфекции, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а вероятно и Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти.

Кожна форма на подостър лупус еритематозус. Употребата на инхибитори на протонната помпа е свързана с много редки случаи на развитие на кожен субакутен лупус еритематозус. В случай на развитие на кожни лезии, особено в области, изложени на слънчева светлина, придружени от болки в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ за разрешаване на въпроса за възможно прекратяване на употребата на омепразол. Анамнеза за субакутен кожен лупус еритематозус след инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от развитие на това заболяване с омепразол.

Влияние върху резултатите от лабораторни изследвания. Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре употребата на омепразол 5 дни преди определяне на концентрацията на CgA.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми. Няма данни за ефекта на омепразола върху способността за шофиране или други механизми. Поради факта, че по време на терапията могат да се появят замайване, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.

Омепразол (20 mg, Борисов завод за лекарства)

Инструкции

• Руски
• қazaқsha

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Състав

Всяка капсула съдържа:

активно вещество - омепразол (под формата на пелети от омепразол 8,5%) - 20 mg;

помощни вещества - манитол, захароза, калциев карбонат, лактоза, динатриев хидроген фосфат, натриев лаурил сулфат, хидроксипропил метилцелулоза, метакрилова киселина L30D, пропилей гликол, цетилов алкохол, натриев хидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титанов диоксид (E 171).

Състав на капсулата: титанов диоксид (Е 171), метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсули твърди желатинови № 0 цилиндрични с полусферични краища, бели.

Съдържанието на капсулите са бели или почти бели пелети.

Фармакотерапевтична група

Препарати за лечение на заболявания, свързани с нарушения на киселинността. Противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс (GORD). Инхибитори на протонната помпа. Омепразол.

ATX код: A02BC01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт (GIT). Бионаличността е 30 - 40% поради ефекта "първо преминаване" през черния дроб. След прием в доза от 40 mg, максималната плазмена концентрация е 1,26 ± 0,41 μg / ml и се достига след 1,38 ± 0,32 часа.При многократно приложение бионаличността се увеличава до 60%.

В кръвта той се свързва на 95% с плазмените протеини (албумин, киселинен α1-гликопротеин). Обемът на разпределение е 0,2 - 0,5 l / kg.

Той се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром P450 CYP2C19, за да образува 6 неактивни метаболита: хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни на омепразол. В този случай R-енантиомерът на омепразол действа като инхибитор на собствения си метаболизъм, намалявайки активността на CYP2C19. В европейското население 3-5% от хората имат дефектни гени на CYP2C19 (те бавно метаболизират омепразола). В азиатското население делът на бавните метаболизатори е 4 пъти по-висок.

Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на метаболити (72 - 80%) и през червата (18 - 23%). Общият клирънс е 7,14 - 8,57 ml / min / kg. Периодът на полуелиминиране при хора с нормална чернодробна функция е 0,5-1 час, при хронична чернодробна недостатъчност може да се увеличи до 3 часа. При хронична бъбречна недостатъчност елиминирането на омепразол намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс.

Пациенти в напреднала възраст могат да забавят метаболизма на омепразола и да увеличат неговата бионаличност.

Фармакодинамика

Омепразол има антисекреторен ефект.

Механизмът на действие е свързан със способността на омепразола да блокира "протонната" помпа H + / K + -ATPase. След перорално приложение, капсулата омепразол се разтваря в киселинното съдържание на стомаха и освобождава пелети (микрогранули). Пелетите навлизат в дванадесетопръстника, където омепразолът се освобождава в алкална среда. След абсорбция с кръвния поток, омепразол навлиза в стомашната лигавица и лумена на каналикулите на париеталните клетки, където има кисела среда (рН 3.0 продължава 17 часа. Стабилното намаляване на секрецията се развива до 4-ия ден от терапията. Възстановява се способността на париеталните клетки да произвеждат солна киселина 2 до 3 дни след спиране на омепразол.

Омепразолът е концентриран в париеталните клетки на стомашните жлези и има цитопротективен ефект (стимулира секрецията на слуз и бикарбонати, възпроизводството на епителни клетки, предотвратява обратната дифузия на протони от лумена на стомаха в лигавицата му).

Изкореняването на Helicobacter pylori с назначаването на омепразол и антибактериални средства е свързано с висока степен на зарастване на язва и дългосрочна ремисия на язвена болест. При лечението на язва на дванадесетопръстника в рамките на 4 седмици, язвата на язва се наблюдава при 93% от пациентите, при лечението на стомашни язви в рамките на 8 седмици тази цифра е 96%, белези на пептични язви на хранопровода се постигат при 90% от пациентите.

Показания за употреба

Лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника

лечение на стомашна язва

предотвратяване на рецидив на стомашна язва

премахване на Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинация с подходящи антибиотици за язвена болест

лечение на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, причинена от употребата на НСПВС при пациенти в риск

дългосрочна поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на ерозивен езофагит

лечение на симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест

лечение на синдром на Zollinger-Ellison

Деца на възраст над 12 години:

лечение на язвена болест на дванадесетопръстника, причинена от Helicobacter pylori (като част от комплексна терапия).

Начин на приложение и дозировка

Препоръчва се капсулите да се приемат сутрин, за предпочитане преди хранене, като се поглъщат цели и се изпива половин чаша вода, без дъвчене или смачкване на капсулата. За пациенти с нарушения на преглъщането или деца можете да отворите капсулата и да вземете съдържанието, като предварително го смесите с малко количество тиха вода или слабо кисела течност (плодов сок, ябълково пюре), измити с малко вода. Съдържанието на капсулата се смесва с течност непосредствено преди употреба или не повече от 30 минути преди приема на лекарството.

Дозировка при възрастни

Лечение на язва на дванадесетопръстника

Пациенти с активна язва на дванадесетопръстника се препоръчват да приемат омепразол 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти зарастването на язва се случва в рамките на 2 седмици. В случаите, когато язвата не се излекува напълно в рамките на 2 седмици, изцелението се постига с последващ двуседмичен прием на лекарството. Омепразол 40 mg веднъж дневно обикновено се предписва на пациенти с язва на дванадесетопръстника, която не реагира много на лечението; зарастването на язва обикновено се случва в рамките на 4 седмици.

Предотвратяване на обостряния на язва на стомаха и дванадесетопръстника

За предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника при пациенти с отрицателен тест за Helicobacter pylori или в случаите, когато ерадикацията на H. pylori е невъзможна, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. За някои пациенти дневна доза от 10 mg може да е достатъчна. В случай на неуспешна терапия, дозата може да бъде увеличена до 40 mg.

Лечение на язва на стомаха

Препоръчителната доза е омепразол 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти излекуването настъпва в рамките на 4 седмици. В случаите, когато след първия курс на прием на лекарството не настъпва пълно излекуване, обикновено се предписва повторен 4-седмичен курс на лечение, по време на който се постига изцеление. Пациенти с лошо реагираща язва на стомаха обикновено се предписват омепразол 40 mg веднъж дневно; изцелението обикновено се постига в рамките на 8 седмици.

Предотвратяване на рецидив на стомашна язва

За предотвратяване на рецидив при пациенти със слабо реагираща стомашна язва се препоръчват 20 mg омепразол веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно.

Елиминиране на Helicobacter pylori при стомашна язва

Възможно е да се използват различни схеми на лечение с избор на антибиотици за определен пациент. Изборът трябва да се основава на национални, регионални и местни данни за резистентност и насоки за лечение.

При извършване на "тройна терапия":

омепразол 20 mg + кларитромицин 500 mg + амоксицилин 1000 mg, всеки приеман 2 пъти дневно в продължение на една седмица, или

омепразол 20 mg + кларитромицин 250 mg или 500 mg + метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), всеки прием 2 пъти дневно в продължение на една седмица, или

омепразол 40 mg + амоксицилин 500 mg + метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), всеки прием 3 пъти дневно в продължение на една седмица.

След елиминиране на хеликобактер пилори, трябва да се проведе по-нататъшно лечение на стомашна язва в съответствие със стандартния режим на лечение.

В случаите, когато след терапията тестът за Helicobacter pylori остава положителен, курсът на лечение може да се повтори.

Лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС

Препоръчителната доза на лекарството е 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти изцелението настъпва в рамките на 4 седмици. При тези пациенти, които не са се излекували през началния период на лечение, изцелението обикновено се постига с повтаряща се 4-седмична доза от лекарството.

За профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС, при пациенти в риск (възраст над 60 години, анамнеза за язва на стомаха и дванадесетопръстника, анамнеза за стомашно-чревно кървене), препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно.

Препоръчителната доза е омепразол 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти изцелението настъпва в рамките на 4 седмици. В случаите, когато не настъпи пълно излекуване след първия курс на прием на лекарството, обикновено се предписва повторен 4-седмичен курс на лечение. За пациенти с тежък рефлуксен езофагит се препоръчват 40 mg омепразол веднъж дневно; изцелението обикновено настъпва в рамките на 8 седмици.

За дългосрочно лечение на пациенти с излекуван рефлукс езофагит (в ремисия) се предписват 10 mg омепразол на ден под формата на дълги курсове на поддържаща терапия. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20-40 mg веднъж дневно..

Лечение на симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест

Препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. Терапевтичният ефект може да бъде постигнат с дневна доза от 10 mg, поради което не е изключен индивидуален избор на доза.

Ако след 4 седмици дневна употреба на 20 mg омепразол симптомите не изчезнат, се препоръчва допълнителен преглед на пациента.

Лечение на синдром на Zollinger-Ellison

За пациенти със синдром на Zollinger-Ellison лекарството се предписва в индивидуална доза и лечението продължава според клиничните показания, доколкото е необходимо. Препоръчителната начална доза е 60 mg омепразол дневно. При всички пациенти с тежка форма на заболяването, както и в случаите, когато други терапевтични методи не са довели до желания резултат, употребата на лекарството е била ефективна при повече от 90% от пациентите при прием на 20 mg -120 mg омепразол дневно. В случаите, когато дневната доза на лекарството надвишава 80 mg, дозата трябва да се раздели на две части и да се приема 2 пъти на ден..

Специални популации

При пациенти с нарушена бъбречна функция не е необходимо да се коригира дозата.

За пациенти с нарушена чернодробна функция е достатъчно да приемат 10-20 mg омепразол на ден

За възрастните хора (над 65 години) не е необходимо да се коригира дозата.

Дозировка за деца над 12 години

В случай на тежък рефлуксен езофагит, устойчив на други видове терапия, на деца с тегло над 20 kg се предписват 20 mg / ден (еквивалентно на около 1 mg / kg / ден). Продължителността на лечението е 4 - 8 седмици.

За лечение на пептична язвена болест на Helicobacter pylori при деца и юноши изборът на режим на лечение трябва да бъде направен в съответствие с националните, регионални и местни насоки за бактериална резистентност, продължителност на лечението (обикновено 7 дни, но понякога до 14 дни) и подходящо използване на антибактериални финансови средства.

Деца с тегло 15-30 kg: омепразол 10 mg + амоксицилин 25 mg / kg телесно тегло + кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло, всяко лекарство 2 пъти на ден в продължение на една седмица.

Деца с тегло 31-40 kg: омепразол 20 mg + амоксицилин 750 mg + кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло, всяко лекарство 2 пъти дневно в продължение на една седмица.

Деца с тегло над 40 kg: омепразол 20 mg + амоксицилин 1000 mg + кларитромицин 500 mg, всяко лекарство 2 пъти дневно в продължение на една седмица.