Нексиум
Nexium: инструкции за употреба и рецензии
Латинско име: Nexium
ATX код: A02BC05
Активна съставка: Езомепразол (Esomeprazol)
Производител: AB AstraZeneca, Швеция
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Цени в аптеките: от 119 рубли.
Нексиум - лекарство, което намалява секрецията на солна киселина в стомаха.
Форма на издаване и състав
Nexium се предлага в три дозирани форми:
- Филмирани таблетки: двойноизпъкнали, продълговати, на почивка - бели с жълти петна; 20 mg - светло розово, гравирано с "20 mG" от едната страна, от другата - "A / EH" под формата на фракция; 40 mg - розово, гравирано с "40 mG" от едната страна, от другата - "A / EI" под формата на фракция (в блистери от 7 бр., 1, 2 или 4 блистера в картонена кутия);
- Гранули и гранули с ентерично покритие за приготвяне на суспензия за перорално приложение: могат да се появят различни размери, бледожълти, кафеникави гранули (в тройни ламинирани торбички от 3042,7 mg, 28 торбички в картонена кутия);
- Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: компресирана маса с почти бял или бял цвят (5 ml в стъклени флакони, 10 флакона в хартиени стелажи, 1 статив в картонена кутия с първа контрола на отваряне).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активна съставка: езомепразол - 20 или 40 mg (под формата на езомепразол магнезиев трихидрат - 22,3 или 44,5 mg);
- Спомагателни компоненти (съответно 20/40 mg): глицерил моностеарат 40-55 - 1,7 / 2,3 mg, хипролоза - 8,1 / 11 mg, хипромелоза - 17/26 mg, оцветител железен оксид червен (E172) - 0, 06 / 0,45 mg, оцветител железен оксид жълто (E172) - 0,02 / 0 mg, микрокристална целулоза - 273/389 mg, магнезиев стеарат - 1,2 / 1,7 mg, съполимер на етакрилова и метакрилова киселини (1 : 1) - 35/46 mg, парафин - 0,2 / 0,3 mg, полисорбат 80 - 0,62 / 1,1 mg, макрогол - 3 / 4,3 mg, кросповидон - 5,7 / 8,1 mg, натриев стеарил фумарат - 0,57 / 0,81 mg, захарозни сферични гранули (захар, сферични гранули с размери 0,25-0,355 mm) - 28/30 mg, титанов диоксид (E171) - 2,9 / 3,8 mg, талк - 14/20 mg, триетил цитрат - 10/14 mg.
1 опаковка гранули и пелети включва:
- Активна съставка: езомепразол - 10 mg (под формата на езомепразол магнезиев трихидрат - 11,1 mg);
- Спомагателни компоненти: талк - 8,4 mg, хипролоза - 32,2 mg, съполимер на етилакрилат и метакрилова киселина (1: 1) - 9,5 mg, захар, сферични гранули (захароза, сферични гранули с размери 0,250-0,355 mm) - 7, 4 mg, декстроза - 2813 mg, магнезиев стеарат - 0,65 mg, хипромелоза - 1,7 mg, триетил цитрат - 0,95 mg, глицерол моностеарат 40-55 - 0,48 mg, безводна лимонена киселина - 4,9 mg, кросповидон - 75 mg, полисорбат 80 - 0,27 mg, ксантанова смола - 75 mg, оцветител железен оксид жълт - 1,8 mg.
Съставът на 1 бутилка лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор включва:
- Активна съставка: езомепразол - 40 mg (под формата на езомепразол натрий - 42,5 mg);
- Спомагателни компоненти: динатриев едетат дихидрат - 1,5 mg, натриев хидроксид - 0,2-1 mg.
Фармакологични свойства
Nexium е инхибитор на протонната помпа.
Фармакодинамика
Езомепразолът е S-изомерът на омепразола и намалява производството на солна киселина в стомаха, като специфично инхибира протонната помпа в париеталните клетки на стомашната стена. R- и S-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.
Езомепразол е слаба основа, която се трансформира в активна форма в среда с повишена киселинност на секреторните тубули на париеталните клетки, локализирани в стомашната лигавица. Също така веществото инхибира протонната помпа - ензимът H + / K + -ATPase. В същото време се инхибира както стимулираната, така и основната секреция на солна киселина..
Езомепразол влиза в сила в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 или 40 mg Nexium. При ежедневна употреба на лекарството в доза от 20 mg в продължение на 5 дни 1 път на ден, максималното съдържание на солна киселина след стимулация с пентагастрин намалява средно с 90% (при определяне на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на Nexium на 5-ия ден от лечението).
При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), придружена от тежки клинични симптоми, след 5 дни дневен перорален прием на езомепразол в доза от 20 или 40 mg, интрагастралното рН остава повече от 4 за около 13 и 17 часа, съответно, от 24 часа. На фона на употребата на езомепразол в дневна доза от 20 mg, интрагастралното рН остава стабилно над 4 за поне 16, 12 и 8 часа, съответно при 24%, 54% и 76% от пациентите. В случай на доза от 40 mg, това съотношение е 56%, 92% и 97%.
При интравенозно приложение на езомепразол в доза от 80 mg в продължение на 30 минути, последвано от продължителна интравенозна инфузия на лекарството в доза от 8 mg / h в продължение на 23,5 часа, стойността на рН на стомаха остава над 4 средно за 21 часа и над 6 за 11 часа. 13 часа.
Нивото на езомепразол в плазмата корелира с интензивността на инхибиране на синтеза на солна киселина (AUC (площ под кривата концентрация-време) се използва за определяне на концентрацията.
Когато Nexium се приема в доза от 40 mg при 78% от пациентите, излекуване на рефлуксния езофагит се наблюдава след 4 седмици лечение и при 93% - след 8 седмици лечение. Приемът на лекарството в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с внимателно подбрани антибиотици в продължение на 1 седмица определя успешното премахване на Helicobacter pylori при около 90% от пациентите. Пациентите с неусложнена язвена болест след завършване на седмичен курс на ликвидиране не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за премахване на симптомите и ефективно заздравяване на язвата.
С помощта на лечението с Nexium беше постигнат голям успех в спирането на кървене от пептична язва, диагностицирано по време на ендоскопско изследване..
При 93,3% от пациентите на възраст 1–11 години се наблюдава излекуване на ерозивен езофагит след 8 седмично лечение с Nexium, което е потвърдено от ендоскопски проучвания. За пациенти с тегло под 20 kg лекарството се предписва в дневна доза от 5 и 10 mg, а за пациенти с тегло над 20 kg - в дневна доза от 10 mg или 20 mg.
По време на терапия с лекарства, които потискат секрецията на стомашните жлези, съдържанието на гастрин в плазмата се увеличава поради намаляване на производството на солна киселина. Поради инхибирането на синтеза на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Това явление може да повлияе на резултатите от изследвания, които могат да открият невроендокринни тумори. За да се предотврати това, лечението с инхибитори на протонната помпа трябва да се прекрати 5-14 дни преди проучването CgA. Ако след този период от време концентрацията на веществото надвиши нормалните стойности, препоръчва се анализите да се повторят..
При деца и възрастни пациенти, лекувани дълго време с езомепразол, се увеличава броят на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно поради увеличаване на концентрацията на гастрин в плазмата. Клиничното значение на това явление е минимално..
При пациенти, които приемат лекарства, които инхибират секрецията на стомашни жлези за продължителен период от време, в стомаха е по-вероятно да се образуват жлезни кисти. Това се дължи на физиологични промени, дължащи се на изразено инхибиране на производството на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресивни.
Употребата на Nexium може да бъде придружена от растеж на микробна флора, нормално присъстваща в стомашно-чревния тракт, и леко увеличаване на риска от развитие на инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинителите на които са Campylobacter spp., Salmonella spp. и вероятно при пациенти в болница с Clostridium difficile.
Nexium има по-добра ефикасност в сравнение с ранитидин при лечение на стомашни язви при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2). При пациенти, приемали НСПВС (над 60-годишна възраст и / или анамнеза за пептични язви), включително селективни инхибитори на COX-2, лекарството е доказано високо ефективно като профилактично средство за предотвратяване на язва на стомаха и дванадесетопръстника.
Фармакокинетика
Езомепразол не е стабилен в кисела среда, поради което гранули с ентеритно покритие често се използват за перорално приложение. При in vivo условия само незначителна част от активния компонент на Nexium преминава в R-изомера. Езомепразол се абсорбира достатъчно бързо: максималното му ниво в плазмата се записва 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на веществото след еднократна доза Nexium в доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% при дневен прием 1 път на ден. Когато приемате езомепразол в еднократна доза от 20 mg, тези цифри са съответно около 50% и 68%. При здрави хора обемът на разпределение при равновесна концентрация е приблизително 0,22 l / kg телесно тегло. Степента на свързване на езомепразол с плазмените протеини е приблизително 97%.
При многократно интравенозно приложение на Nexium в доза от 40 mg, максималното му плазмено съдържание достига средно около 13,6 μmol / L.
Приемът на храна инхибира и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не влияе върху ефективността на инхибиране на синтеза на солна киселина. Съединението се метаболизира с участието на системата на цитохром Р450. Метаболизмът на основната част се осъществява от специален полиморфен изоензим CYP2C19, а крайните продукти са десметилирани и хидроксилирани метаболити на езомепразол. Изоензимът CYP3A4, който е отговорен за образуването на сулфо-производното активно вещество Nexium, основният метаболит, открит в плазмата, участва в метаболитните процеси на останалата част от езомепразол..
Общият клирънс е приблизително 17 l / h след еднократна доза Nexium и 9 l / h след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при систематично приложение поне 1 път на ден. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава с многократно дозиране. В този случай зависимото от дозата увеличение на AUC е нелинейно, което се причинява от инхибиране на метаболизма поради ефекта на „първо преминаване“ през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно предизвикано от инхибиране на изоензима CYP2C19 от активното вещество на Nexium и / или неговото сулфо-производно. При дневен прием 1 път на ден, езомепразол се екскретира почти 100% от кръвната плазма в интервалите между приема му в тялото и не подлежи на кумулация.
При интравенозно приложение на Nexium в дози от 120 mg, 80 mg и 40 mg за 30 минути, последвано от приложение в доза от 8 mg / h или 4 mg / h за 23,5 часа, се определя линейната зависимост на AUC от приложената доза.
Основните метаболити на езомепразол не оказват влияние върху производството на солна киселина. При прием през устата до 80% от дозата се екскретира през бъбреците, а останалата част през червата. По-малко от 1% от непроменения езомепразол се съдържа в урината.
При пациенти в напреднала възраст (71–80 години) метаболизмът на лекарството не се променя значително. След еднократна доза езомепразол в доза от 40 mg средната AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При ежедневен прием на Nexium 1 път на ден не се регистрират разлики във фармакокинетиката при жени и мъже.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане понякога се наблюдават метаболитни нарушения на езомепразол. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма намалява, което причинява двукратно увеличение на стойността на AUC. При такива пациенти не се препоръчва превишаването на максималната дневна доза от 20 mg. Когато Nexium се приема веднъж дневно, езомепразол и основните му метаболити не се натрупват в организма.
Фармакокинетиката на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност е слабо разбрана. Тъй като не самият езомепразол се екскретира с урината, а неговите метаболити, може да се предположи, че при такива пациенти метаболизмът на активното вещество на Nexium не се променя.
При деца на възраст 12-18 години след многократно приложение на 20 и 40 mg езомепразол AUC и времето за достигане на максималната концентрация на веществото в кръвната плазма са подобни на тези параметри при възрастни. Повторното приложение на 10 mg от лекарството при деца на възраст 1-11 години не води до промяна в AUC в сравнение с юноши и възрастни, които са приемали тази доза. Многократният прием на 20 mg езомепразол при пациенти от същата възрастова група причинява увеличение на AUC 6-11 пъти в сравнение с юноши и възрастни, които са приемали тази доза.
Показания за употреба
Гранули и пелети за перорална суспензия, таблетки
- Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
- Дългосрочно поддържащо лечение при пациенти след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит (с цел предотвратяване на рецидив);
- Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
- Терапия за язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;
- Предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori;
- Дългосрочно лечение за подтискане на киселини след кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, за предотвратяване на рецидив);
- Излекуване на стомашни язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства;
- Профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства при пациенти в риск;
- Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция (включително идиопатична хиперсекреция).
Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор
Nexium в тази дозирана форма се предписва, ако е невъзможно да се проведе орална терапия (като алтернатива).
За възрастни лекарството трябва да се използва, ако са налице следните индикации:
- Лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит и / или тежки признаци на рефлуксна болест;
- Излекуване на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства;
- Профилактика на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства при пациенти в риск;
- Предотвратяване на повтарящи се кръвоизливи от пептични язви след ендоскопска хемостаза.
Деца на възраст 1-18 години Nexium се предписва за гастроезофагеална рефлуксна болест на фона на ерозивен рефлуксен езофагит и / или тежки симптоми на рефлуксна болест.
Противопоказания
- Глюкозо-галактозна малабсорбция, наследствена непоносимост към фруктоза, дефицит на захароза-изомалтаза (таблетки, гранули и пелети);
- Едновременна употреба с атазанавир и нелфинавир;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към заместени бензимидазоли.
Според инструкциите Nexium трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност..
В зависимост от лекарствената форма, Nexium е противопоказан при деца в следните случаи:
- Таблетки: под 12 години - всички показания; възраст 12-18 години - всички показания, с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
- Гранули и пелети: възраст до 1 година или телесно тегло по-малко от 10 кг - всички индикации; възраст 1-11 години - всички показания, с изключение на ерозивен езофагит и симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест; възраст 12-18 години - всички индикации, с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
- Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: възраст до 1 година - всички индикации; възраст 1-18 години - всички показания с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест.
Бременни жени могат да предписват Nexium само след оценка на съотношението полза / риск за здравето на майката и плода. По време на кърмене за периода на терапията се препоръчва кърменето да се прекъсне.
Инструкции за употреба на Nexium: метод и дозировка
Гранули и пелети за перорална суспензия, таблетки
Nexium под формата на таблетки трябва да се поглъщат цели (без дъвчене или смачкване), измити с течност. Ако е трудно да се преглътне, таблетката може да се разтвори в 1/2 чаша тиха вода. Трябва да изпиете получената суспензия от микрогранули за 30 минути, след което отново трябва да напълните чашата със 100 ml вода, разбъркайте останалата част от лекарството и изпийте.
Nexium под формата на гранули и пелети за приготвяне на суспензия за перорално приложение, като правило, се предписва на деца и пациенти с затруднено преглъщане. За да се получат 10 mg от лекарството, съдържанието на 1 пакет трябва да се разтвори в 15 ml вода. Разбъркайте получения разтвор и изчакайте няколко минути (докато се образува суспензия). Получената суспензия трябва да се вземе в рамките на 30 минути, след което отново трябва да напълните чашата със същия обем вода, разбъркайте останалата част и вземете вътре.
Използвайте газирана вода за разтваряне на лекарството и не разтрошавайте и не дъвчете микрогранули.
Пациенти, които не могат да поглъщат таблетки, разредени в тиха вода или суспензия, получена от гранули и пелети, се прилагат през назогастрална сонда.
Препоръчва се следният режим на дозиране:
- Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит (деца на възраст 1-11 години с телесно тегло 10 kg, Nexium под формата на гранули и пелети): еднократна доза за деца с тегло 10-20 kg е 10 mg, над 20 kg - 10-20 mg. Честота на прием - 1 път на ден, продължителност на терапията - 8 седмици;
- Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (деца на възраст 1-11 години с телесно тегло 10 kg, Nexium под формата на гранули и пелети): 1 път на ден, 10 mg до 8 седмици;
- Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит (възрастни и деца от 12 години): 1 път на ден, 40 mg за един месец. Препоръчва се допълнителен четириседмичен курс на лечение, ако симптомите на заболяването продължават или ако езофагитът не се излекува след първия курс;
- Дългосрочна поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив (възрастни и деца над 12 години): 20 mg веднъж дневно;
- Симптоматична терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит (възрастни и деца над 12 години): 20 mg 1 път на ден. Ако симптомите продължават след един месец терапия, е необходимо допълнително изследване. След подобрение е възможно да преминете в режим на приемане на Nexium „при поискване“, т.е. лекарството се приема при появата на симптомите, преди те да бъдат отстранени в дневна доза от 20 mg в 1 доза. За пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни лекарства и пациенти с риск от развитие на язва на стомаха или дванадесетопръстника, не се препоръчва терапия в режим „според нуждите“;
- Пептична язва и язва на дванадесетопръстника (едновременно с други лекарства) за ликвидиране на Helicobacter pylori, както и лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, и предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с тази бактерия при пациенти с язвена болест (възрастни): 2 пъти на ден за 20 mg Nexium, 500 mg кларитромицин и 1000 mg амоксицилин. Терапията се провежда в продължение на 7 дни;
- Дългосрочна терапия за подтискане на киселини при пациенти, които са имали кървене от пептична язва след интравенозно приложение на антисекреторни лекарства, за предотвратяване на рецидив (възрастни): 1 път на ден, 40 mg в продължение на 30 дни (след края на интравенозната терапия с антисекреторни лекарства);
- Заздравяване на стомашни язви, свързани с продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (възрастни): 1 път на ден, 20 или 40 mg, продължителност на курса - 1-2 месеца;
- Профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства: 1 път на ден, 20 или 40 mg;
- Състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция: началната доза е 40 mg 2 пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на курса се определя от клиничната картина на заболяването.
Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор
За да се разтвори лекарството, трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Инжекционният разтвор на Nexium не трябва да се смесва или прилага едновременно с други лекарства.
Лекарството се препоръчва да се прилага веднага след приготвянето му. Ако е необходимо, може да се съхранява 12 часа при температури до 30 ° C.
Интравенозно Nexium се предписва, когато е невъзможно да се вземе лекарството вътре, честотата на употреба е 1 път на ден.
Режимът на дозиране се определя от показанията (дневна доза):
- Лечение на езофагит при гастроезофагеална рефлуксна болест: деца на възраст 1-11 години с телесно тегло до 20 kg - 10 mg; деца на възраст 1-11 години с телесно тегло 20 кг - 10 или 20 mg; възрастни и деца от 12 години - 40 mg;
- Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест: деца на възраст 1-11 години - 10 mg; възрастни и деца от 12 години - 20 mg;
- Излекуване на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти в риск: възрастни - 20 mg;
- Профилактика на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства: възрастни - 20 mg.
Периодът на парентерално приложение на Nexium, като правило, е кратък, препоръчва се пациентът да бъде прехвърлен да приема лекарството вътре възможно най-скоро.
За да се предотврати рецидив на кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза, обикновено се предписват 80 mg Nexium като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия в доза от 8 mg на час в продължение на 72 часа. За потискане на киселинната секреция след края на парентералното приложение се препоръчва антисекреторна терапия (например езомепразол 40 mg веднъж дневно в продължение на 1 месец).
Продължителността на приложението на Nexium е:
- Интравенозни инжекции: 10, 20 и 40 mg - от 3 минути;
- Интравенозна инфузия: 10, 20 и 40 mg - 10-30 минути 80 mg - 30 минути; 8 mg / h - 71,5 h (като удължена инфузия).
В случай на кървене от пептична язва при пациенти с тежки функционални нарушения на черния дроб, Nexium се предписва 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия при максимална доза от 4 mg на час в продължение на 71,5 часа.
Когато Nexium се предписва във всички дозирани форми за пациенти с нарушена бъбречна функция, не се изисква корекция на дозата. Използвайте лекарството с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Поради ограничен клиничен опит, пациентите с тежка бъбречна недостатъчност трябва да използват Nexium с повишено внимание. Максималната дневна доза за тежка чернодробна недостатъчност при възрастни и деца над 12 години трябва да бъде не повече от 20 mg, при деца на възраст 1-11 години - не повече от 10 mg.
Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират режима на дозиране.
Странични ефекти
- Нервна система: често - главоболие; рядко - парестезия, замаяност, сънливост; рядко - нарушение на вкуса;
- Мускулно-скелетна система: рядко - миалгия, артралгия; много рядко - мускулна слабост;
- Хематопоетична система: рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - панцитопения, агранулоцитоза;
- Пикочна система: много рядко - интерстициален нефрит;
- Дихателна система: рядко - бронхоспазъм;
- Стомашно-чревен тракт: често - запек, коремна болка, диария, метеоризъм, повръщане / гадене; рядко - сухота в устата; рядко - кандидоза на стомашно-чревния тракт, стоматит; много рядко - микроскопичен колит, потвърден от хистологични изследвания;
- Кожа и подкожни тъкани: често - реакции на мястото на инжектиране (с интравенозно приложение); рядко - дерматит, обрив, сърбеж, уртикария; рядко - фоточувствителност, алопеция; много рядко - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем;
- Гърди и репродуктивна система: много рядко - гинекомастия;
- Черен дроб и жлъчни пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване;
- Орган на зрението: рядко - замъглено зрение;
- Психични разстройства: рядко - безсъние; рядко - възбуда, депресия, объркване; много рядко - агресивно поведение, халюцинации;
- Метаболизъм: рядко - хипонатриемия; много рядко - хипомагнезиемия, хипокалциемия (свързана с тежка хипомагнезиемия), хипокалиемия (причинена от хипомагнезиемия);
- Алергични реакции: рядко - реакции на свръхчувствителност (под формата на треска, ангиоедем, анафилактични реакции / анафилактичен шок);
- Други: рядко - периферни отоци; рядко - изпотяване, неразположение.
Когато Nexium се прилага интравенозно на критично болни пациенти, особено когато се прилагат високи дози, може да се развие необратимо зрително увреждане (причинно-следствена връзка с терапията не е установена).
Предозиране
Към днешна дата има препратки към единични случаи на умишлено предозиране. Пероралното поглъщане на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от неприятни стомашно-чревни симптоми и обща слабост. Еднократна доза от 80 mg от лекарството не доведе до никакви негативни последици.
Понастоящем не е открит антидот за езомепразол. Диализата се характеризира с ниска ефективност поради високото свързване на активния компонент на Nexium с плазмените протеини. Ако е необходимо, предписвайте симптоматична и обща поддържаща терапия.
специални инструкции
Ако се появят някакви тревожни признаци (под формата на значителна внезапна загуба на телесно тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане, смесено с кръв), както и при наличие на язва на стомаха (или ако се подозира), е необходимо да се изключи наличието на злокачествени новообразувания, тъй като употребата на Nexium може да доведе до изглаждане на симптомите, което ще забави диагнозата.
При провеждане на дългосрочно лечение (особено по-дълго от една година), пациентите трябва да се подлагат на редовен медицински контрол.
В случаите на използване на лекарството "при необходимост", лекарят трябва да бъде информиран за появата на атипични симптоми.
По време на терапията за ликвидиране на Helicobacter pylori е необходимо да се вземе предвид възможността за лекарствено взаимодействие на всички използвани лекарства.
Пациентите, които са изложени на висок риск от развитие на фрактури или остеопороза, трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение..
По време на терапията трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, което е свързано с вероятността от странични ефекти като замаяност, сънливост и замъглено зрение.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Nexium с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:
- Кетоконазол, итраконазол, ерлотиниб: намаляване на тяхната абсорбция;
- Дигоксин: увеличаване на неговата абсорбция;
- Антиретровирусни лекарства (атазанавир, нелфинавир): намаляване на серумната концентрация (не се препоръчва комбинация);
- Саквинавир: повишена серумна концентрация;
- Циталопрам, диазепам, имипрамин, фенитоин, кломипрамин и други лекарства, в метаболизма на които участва изоензимът CYP2C19: повишаване на тяхната концентрация в плазмата;
- Фенитоин: повишаване на остатъчната му концентрация при пациенти с епилепсия;
- Такролимус, метотрексат: повишена серумна концентрация;
- Препарати от жълт кантарион, рифампицин: намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма.
Аналози
Аналозите на Nexium са: Nexpro, Neo-Zext, Ezoxium, Esonexa, Ezox, Ezolong, Esomealox, Emanera, Barol, Esomeprazole, Esomeprazole Canon, Esomeprazole Zentiva, Veloz, Geerdin, Pantok, Ozol, Omez, Normicidum, Razol, Ultop.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
- Таблетки: 3 години при съхранение при температури до 30 ° C;
- Гранули и пелети за приготвяне на суспензия за перорално приложение: 3 години при съхранение при температури до 25 ° C;
- Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: 2 години, когато се съхранява при температури до 30 ° C, защитен от светлина. Без картонена кутия бутилката под осветление на помещението може да се съхранява до 24 часа.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Nexium
Според прегледите, Nexium е ефективно лекарство - инхибитор на протонната помпа, който ви позволява да нормализирате киселинността в храносмилателния тракт. Има подчертан терапевтичен ефект. Пациентите говорят добре за него, като отбелязват, че подобрението дойде доста бързо. Страничните ефекти са изключително редки, но някои пациенти не харесват високата цена на Nexium.
Цената на Nexium в аптеките
Приблизителната цена на Nexium в таблетки с доза 20 mg е 1431-1584 рубли (за опаковка от 14 бр.) И 2557-2837 рубли (за опаковка от 28 бр.). Можете да закупите таблетки с доза 40 mg за 1797–1994 рубли (14 бр. В опаковка) или 3274–3588 рубли (28 бр. В опаковка).
Гранулите и пелетите с ентерично покритие се предлагат за закупуване за 1846–2049 рубли (опаковката включва 28 торби). Лиофилизатът за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение ще струва 5534-5710 рубли (пакетът включва 10 бутилки).
Отзиви за лекарството Nexium
Пелети с гранули за енрозивно покритие и гранули за перорална суспензия, AstraZeneca AB
Показания за употреба
гастроезофагеална рефлуксна болест:
- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив;
- симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинираната терапия):
- лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;
- предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori;
дългосрочна терапия за подтискане на киселини при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив);
пациенти, приемащи дългосрочни НСПВС:
- заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС;
- профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с употребата на НСПВС при пациенти в риск.
Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, вкл. идиопатична хиперсекреция.
Нексиум
Оценка 4,5 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Nexium (Nexium): 15 рецензии на лекар, 6 рецензии на пациенти, инструкции за употреба, аналози, инфографика, 3 формуляра за освобождаване.
Отзиви на лекари за Nexium
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Добър инхибитор на протонната помпа, се справя добре и достатъчно бързо с висока киселинност (надминава други ИПП) при ГЕРБ. Удобен прием веднъж дневно и разнообразни дози (20,40 mg). Наличието на разтворима форма. Радва цената. Не са наблюдавани странични ефекти.
Оригинално лекарство от надежден производител.
Оценка 4.2 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Един от най-добрите представители на групата инхибитори на протонната помпа. Огромен плюс е формата на лекарството - таблетка, защото това лекарство е одобрено за употреба при деца, поради което лекарството може да бъде смачкано, ако е необходимо. Езомепразол ефективно и дългосрочно намалява секрецията на солна киселина с по-малък потенциал за странични ефекти от омепразола. Много съм доволен от цената от 250-300 рубли за такова висококачествено лекарство.
Често не е подходящ за употреба от пациенти със съпътстващи заболявания.
Оценка 4.2 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Много ефективно лекарство от групата на инхибиторите на протонната помпа. Той се е утвърдил само от добрата страна с изразения си ефект при лечението на язвена болест, която настъпва достатъчно бързо. Удобна форма на освобождаване. Много сме доволни от съотношението цена / качество на това лекарство, което го прави достъпно за широк кръг пациенти..
Оценка 4.6 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Лекарството "Nexium" е доста ефективно и удобно под формата на освобождаване. Това лекарство намалява секрецията на солна киселина в стомаха. По този начин помага на пациента за кратко време.
В различни аптеки това лекарство "Nexium" може да се намери на цена от 250-300 рубли за опаковка. Той се използва широко в клиничната практика.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Един от най-ефективните инхибитори на протонната помпа. Обхватът на приложения е много широк. Инфекциозните форми се използват успешно при пациенти в следоперативния период, за да се предотвратят ерозивни и улцеративни лезии на горните отдели на стомашно-чревния тракт, както и при спешни случаи, когато се появи стомашно-чревно кървене в комбинация с ендоскопска хемостаза.
Оценка 4.6 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Високоефективно лекарство за лечение на заболявания на горната част на стомашно-чревния тракт. Единственото лекарство, което има разтворима форма, което е изключително удобно за употреба при деца, започвайки от 1-ва година от живота. Действа 100% както в схемата на облъчване, така и в поддържаща терапия. Добре се понася от пациентите. Резултатът от работата му е бързото елиминиране на възпалението и дългосрочната ремисия след края на курса.
Цената е висока. Но все още няма аналози за него за деца.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
"Nexium" е оригинално лекарство, което е инхибитор на протонната помпа. Често се използва в гастроентерологията при заболявания като рефлуксен езофагит, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.
Не препоръчвам да го използвате при непоносимост към фруктоза. Цената отговаря на качеството.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Ефективно лекарство за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, както като част от комплексната терапия, така и като монотерапия. Ефективен както за ерозивни, така и за неерозивни форми на ГЕРБ. Добре облекчава симптоматичните прояви на заболяването. Добре поносим от пациентите, лесен за приемане (1-2 пъти на ден). Достатъчно бюджетен за приемния курс.
Добро ефективно лекарство за лечение на ГЕРБ.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Отлично лекарство, което ефективно действа при възпаление, както и при ерозивни и язвени лезии на горния стомашно-чревен тракт. Това лекарство се е доказало изключително положително като част от комплексната терапия на хранопровода, както и при стомашно-чревни кръвоизливи.
Единственият негатив е противопоказанието за предписване на бременни жени.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Ефективен инхибитор на протонната помпа при лечението на остра и хронична язвена болест, като част от терапията с Helicobacter pylori, гастроезофагеална рефлуксна болест. Много лесен за използване, много дози от 10, 20, 40 mg и парентерална форма.
Цената отговаря на качеството, но е скъпа, така че не можете да назначите всички.
Рейтинг 5.0 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Той изпълнява функцията си с всички 200%, той е под формата на таблетки и под формата на прах за приготвяне на разтвор.
Скъп, но неговата ефективност преодолява този недостатък.
"Nexium" се е доказал много добре. По време на нашата работа в спешната болница я предписвахме на пациенти, пристигащи със стомашно-чревно кървене. Фактът, че е част от стандартния режим на хемостатично лечение, е в състояние да спре дори кървене от струя и да спаси човек от операция - вярно е. Спести ни много и често го използвахме.
Оценка 4.2 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Днес едно от най-популярните лекарства в своята група. При езофагит, гастрит, стомашна язва се използва като най-ефективното лекарство. Удобни за приемане, има както таблетки, така и инжекционни форми (което е важно за употреба в клиниката).
От минусите може би единственото нещо е цената.
Оценка 2.5 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Ефективно средство за лечение на язвена болест, особено в комбинация с Helicobacter. Бързо облекчава болката, подобрява качеството на живот.
Разбира се, високата цена не е достъпна за голяма маса хора.
Добре установен като стомашна защита при предписване на големи и дългосрочни НСПВС.
Оценка 4.2 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Високоефективен инхибитор на протонната помпа с левовъртящ се изомер. Той се е доказал много добре в лечението на Helicobacter pylori терапия, гастроезофагеална рефлуксна болест, облекчаване на язвено кървене с парентерално приложение, облекчаване на обостряния на панкреатит с интравенозно приложение. Наркотикът е за похвала! Има широк диапазон от дози - 10,20,40 mg и парентерална форма.
Единственото, но е високата цена на лекарството. Но след като опитат Nexium, пациентите не приемат други лекарства с протонна помпа..
Оценка 4.6 / 5 |
Ефективност |
Качество на цената |
Странични ефекти |
Това лекарство се показа само от положителната страна в моята практика. Списъкът с нозологии е широк: ГЕРБ, пептична язва, както язва на стомаха, така и дванадесетопръстника и др. С подходяща терапия язвените дефекти започват да се лекуват от 1,0 см до 0,2 см за 5-6 дни, като по този начин намаляват продължителността на престоя на l / n, което значително бързо възстановява работоспособността на пациентите! Цената и качеството съответстват на това лекарство!
Отзиви на пациенти за Nexium
От няколко години имам рефлукс, гастроезофагит, пих напълно различни лекарства с малък ефект по време на следващото обостряне, гастроскопия и т.н. Лекар в частна клиника изписа Nexium. Лекарството, разбира се, е много по-скъпо от неговите аналози, но си струва, след няколко дни прием го има значително подобрение, това постоянно болезнено усещане за парене преминава, вие се чувствате като човек. След курса започва доста дълъг период на ремисия, понякога когато се появят незначителни симптоми, отнемам няколко дни и всичко изчезва. Лекарството оправдава цената му.
Здравейте! Исках да кажа, че от април 2017 г. имах неприятно усещане в устата си, след прием на храна, устата ми стана кисела, както през деня, така и през нощта. Гастроскопията е диагностицирана с рефлукс с напълно несвързана кардия. Както е предписано от лекаря, тя започва да пие "Омепразол", но всичко е неуспешно, след това преминава на "Еманеру", също няма резултат (тя приема всяко лекарство поне месец), след което започва да пие "Нексиум". На цената беше много по-скъп от други аналози, но през деня той престана да усеща киселина в устата, само сутринта имаше жълто покритие на езика. Тъй като усетих, че е по-добре, спрях да пия „Nexium“ (реших да спестя пари) и започнах отначало. Дойдох на лекар, тя каза, че не трябва да се отказвате, но трябва да вземете курса, но тъй като съм загрижен за проблема с цената, можете да опитате аналози и купих Khairabezol. Но, уви, той не помогна (както се казва, скъперникът плаща два пъти), трябваше да се върна отново в Нексиум. Прекарах целия курс на питие. Понякога сутрин е неприятно в устата към сутринта, но мога да кажа, че през деня нищо не ме притеснява. Има много повече аналози, но за да намерите подходящо лекарство, трябва да купите и да опитате, това са допълнителни разходи. Като цяло досега не съм намерил нищо по-добро от Nexium.
След курс на лечение с нестероидни противовъзпалителни лекарства, стомахът започна да боли, особено след хранене, усещаше се постоянно гадене и сутрин се появява киселини. Опитах различни народни средства, помагаше ден-два и симптомите се върнаха отново. След преглед на EGD лекарят диагностицира гастрит с висока киселинност, рефлуксен езофагит. Но тук не е далеч от язвата. Предписан курс на "Nexium" в таблетки. Да, не твърдя, че това лекарство е по-скъпо от неговите колеги, но резултатът си заслужава. След първото хапче киселините и гаденето изчезнаха. На втория ден от приложението болка и дискомфорт в стомаха вече не се усещаха. След пълния курс и повторен преглед резултатът ме зарадва много!
Взе "Nexium", излекувана язва на дванадесетопръстника перфектно. Не забелязах никакви странични ефекти. Беше готова да плати всякакви пари, само ако лекарството би помогнало. Защото животът с постоянно гадене беше труден. Взех 20 mg сутрин 30 минути преди хранене, а вечер просто изпих 20 mg преди лягане. Лекарството върви добре с антибиотици. И както каза лекарят, много е важно да приемате лекарството едновременно с правилните антибиотици, например с "Амоксицилин" и "Клабакс". Гаденето и коремните болки започнаха да отшумяват почти 2-3 дни след приема на лекарството.
Лекарството е скъпо (1400 рубли за опаковка от 20 mg, достатъчно за 7 дни), но ефективно. Помага много бързо, 2-3 дни и вече започвате да усещате резултата. И това, което е важно за мнозина, с него не можете да се придържате към много строга диета. Взех "Nexium" в комбинация с такива лекарства като "De-nol", "Clarithromycin", "Metronidazole" и "Enterol", помогна много добре, сега живея спокойно.
Дълго време тя беше лекувана в поликлиника за язва на стомаха и реши да отиде на гастроентеролог в частна клиника. Бях добре прегледан там и назначих нексиум. Първото впечатление е скъпо! Второто впечатление е, че помага по същия начин като по-простите (и съответно по-евтините) лекарства. Не забелязах някакви специални предимства на Nexium пред по-рано приеманите лекарства за язвена болест.
Форми за освобождаване
Дозировка | Опаковка | Съхранение | Разпродажба | Срок на годност | ||
---|---|---|---|---|---|---|
7, 14, 28 | Инструкции за употреба на NexiumКратко описаниеОригиналното лекарство Nexium (INN - езомепразол) от англо-шведската фармацевтична компания Astra Zeneca принадлежи към интересен клас лекарства, свързани с инхибитори на протонната помпа (ИПП). Тяхната история датира от 1979 г., когато пионер на тази група лекарства, омепразол, е синтезиран в съоръженията на същата "Astra Zeneca". Кривите проблеми са началото: към днешна дата вече има 5 поколения ИПП, сред които Nexium (езомепразол) представлява особен интерес. Колкото и претенциозно да звучи, с развитието на Nexium беше направена нова стъпка в разработването на API. Факт е, че това лекарство има по-висока бионаличност в сравнение с омепразола и следователно неговото предимство в терапевтичната ефикасност. На практика това се проявява с по-бързото развитие на фармакологичния ефект и по-продължителното му задържане. Тайната на тази ключова разлика между Nexium и други PPI се крие във факта, че той е изомер. Това е името на съединения, които имат еднаква молекулна формула, но различна пространствена структура. Въпреки идентичността на „паспорта“, единият изомер може да бъде много по-ефективен от другия. Омепразолът е смес от два изомера, докато Nexium е представен само от един изомер, който действа най-ефективно: той участва по-активно в метаболитните процеси в черния дроб, разпространява се по-бързо заедно с кръвния поток в тялото, достигайки мястото на прякото му терапевтично приложение - париетални клетки на лигавицата стомаха. За хиперсекреторни заболявания това означава по-контролирано регулиране на стомашното рН, по-висок процент на успешни резултати от язвена болест за по-кратък период от време, облекчаване на рефлуксния езофанит, ефективно потискане на киселини и много други. В допълнение, Nexium се подлага на биотрансформация в черния дроб по-бавно, което поддържа ефективната концентрация на лекарството в кръвта за по-дълго време. При лечението на рефлуксен езофагит Nexium надминава всички други ИПП, като го излекува средно за 30 дни, докато същият омерпазол отнема около 60 дни, за да направи това. А намаляването на времето за лечение е от полза за пациента и по отношение на спестяването на личния му бюджет.. Nexium се предлага в три дозирани форми: таблетки, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение и гранули с ентеритно покритие за приготвяне на суспензия за перорално приложение. Дозата и честотата на употреба се определят от лекуващия лекар в зависимост от заболяването, неговата тежест и индивидуалните характеристики на пациента. ФармакологияЕзомепразол е S-изомерът на омепразол и намалява секрецията на солна киселина в стомаха, като специфично инхибира протонната помпа в париеталните клетки на стомаха. S- и R-изомерът на омепразол имат сходна фармакодинамична активност. Езомепразол е слаба основа, която става активна в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - Н + / К + ензима - АТФаза, докато както основната, така и стимулираната секреция на солна киселина се инхибират. Ефект върху секрецията на солна киселина в стомаха Езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. Когато лекарството се приема ежедневно в продължение на 5 дни в доза от 20 mg веднъж дневно, средната максимална концентрация на солна киселина след стимулация с пентагастрин намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството на 5-ия ден от терапията). При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие на клинични симптоми след 5 дни дневно перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg, интрагастралната стойност на рН над 4 се поддържа средно 13 и 17 часа от 24 часа. По време на приема на езомепразол в доза от 20 mg на ден, интрагастралната стойност на рН над 4 се запазва най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%. Разкрита е корелация между концентрацията на лекарството в плазмата и инхибирането на секрецията на солна киселина (AUC параметърът е използван за оценка на концентрацията (площ под кривата "концентрация - време"). Терапевтичният ефект, постигнат чрез инхибиране на секрецията на солна киселина. Когато Nexium се приема в доза от 40 mg, заздравяването на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици терапия и при 93% след 8 седмици терапия.. Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици в продължение на една седмица води до успешното премахване на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите. Пациентите с неусложнена язвена болест след едноседмичен курс на ерадикация не се нуждаят от допълнителна монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, за да излекуват язвата и да премахнат симптомите. Ефективността на Nexium при кървене от пептична язва е показана в проучване на пациенти с кървене от пептична язва, потвърдено ендоскопски. Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. По време на лечение с лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се увеличава в резултат на намаляване на киселинната секреция. Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитор на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди проучването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, изследването трябва да се повтори. При деца и възрастни пациенти, които са получавали дълго време езомепразол, се наблюдава увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на концентрацията на гастрин в плазмата. Това явление няма клинично значение.. При пациенти, приемащи лекарства, които понижават секрецията на стомашните жлези за продължителен период от време, по-често се наблюдава образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресивни. Използването на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, което обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Използването на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и при хоспитализирани пациенти вероятно Clostridium difficile. В две сравнителни проучвания с ранитидин Nexium показва най-добрата ефикасност при зарастването на стомашни язви при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2). В две проучвания Nexium е показал висока ефективност при профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, лекувани с НСПВС (възрастова група над 60 години и / или с анамнеза за пептични язви), включително селективни инхибитори на COX-2. ФармакокинетикаАбсорбция и разпределение Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което таблетки, съдържащи гранули от лекарството, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок, се използват за перорално приложение. In vivo само малка част от езомепразол се превръща в R изомера. Лекарството се абсорбира бързо: максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на дневния прием веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези цифри са съответно 50% и 68%. Обемът на разпределение при равновесна концентрация при здрави хора е приблизително 0,22 L / kg телесно тегло. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%. Приемът на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не оказва значително влияние върху ефективността на инхибиране на секрецията на солна киселина. Метаболизъм и екскреция Езомепразол се метаболизира от системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Остатъкът се метаболизира от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфо-производното на езомепразол, което е основният метаболит, определен в плазмата. Параметрите по-долу отразяват основно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Общият клирънс е приблизително 17 l / h след еднократна доза от лекарството и 9 l / h след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа, когато се приема систематично веднъж дневно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно приложение на езомепразол. Дозозависимото повишаване на AUC при многократно приложение на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма по време на „първото преминаване“ през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на изоензима CYP2C19 от езомепразол и / или неговото сулфо-производно. При ежедневен прием веднъж дневно езомепразолът се елиминира напълно от кръвната плазма в интервала между дозите и не се натрупва. Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се екскретира с фекалиите. По-малко от 1% от непроменения езомепразол се открива в урината. Особености на фармакокинетиката при някои групи пациенти. Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията активността на изоензима CYP2C19 е намалена. При тези пациенти езомепразол се метаболизира главно от CYP3A4. При системния прием на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19 Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се увеличават с приблизително 60%. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени. След еднократна доза от 40 mg езомепразол средната AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При ежедневен прием на лекарството веднъж дневно, няма разлика във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не засягат дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до двукратно увеличение на стойността на AUC за езомепразол. Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.. При деца на възраст 12-18 години след многократно приложение на 20 mg и 40 mg езомепразол стойността на AUC и TCмакс в кръвната плазма е подобна на стойностите на AUC и TCмакс при възрастни. Формуляр за освобождаванеТаблетки с розово покритие, продълговати, двойноизпъкнали, гравирани с "40 mG" от едната страна и "A / EI" под формата на фракция от другата; на почивка - бяло с жълти петна (като зърнени култури).
Помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2,3 mg, хипролоза - 11 mg, хипромелоза - 26 mg, железен багрилен червен оксид (E172) - 450 μg, магнезиев стеарат - 1,7 mg, съполимер на метакрилова и етакрилова киселини (1: 1) - 46 mg, микрокристална целулоза - 389 mg, парафин - 300 μg, макрогол - 4,3 mg, полисорбат 80 - 1,1 mg, кросповидон - 8,1 mg, натриев стеарил фумарат - 810 μg, захарозни сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) - 30 mg, титанов диоксид (E171) - 3,8 mg, талк - 20 mg, триетил цитрат - 14 mg. 7 бр. - алуминиеви блистери (1) - картонени опаковки. ДозировкаВътре. Таблетката трябва да се поглъща цяла с малко течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват.. За пациенти с затруднено преглъщане таблетките могат да се разтварят в половин чаша тиха вода (не използвайте други течности, тъй като защитната обвивка на микрогранулите може да се разтвори), като се разбърква, докато таблетката се разпадне, след което суспензията от микрогранули трябва да се изпие веднага или в рамките на 30 минути и след това отново напълнете чашата наполовина с вода, разбъркайте останалото и изпийте. Не дъвчете и не смачквайте микрогранули. За пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтварят в тиха вода и да се прилагат през назогастрална сонда. Важно е избраната спринцовка и сонда да са подходящи за тази процедура. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството през назогастрална сонда са дадени в раздела "Прилагане на лекарството през назогастрална сонда". Възрастни и деца от 12 години Гастроезофагеална рефлуксна болест Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Допълнителен 4-седмичен курс на лечение се препоръчва в случаите, когато заздравяването на езофагит не настъпи след първия курс или симптомите продължават. Дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно. Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg веднъж дневно за пациенти без езофагит. Ако симптомите продължават след 4 седмици лечение, трябва да се направи допълнителен преглед на пациента. След елиминиране на симптомите, можете да преминете към режима „ако е необходимо“ на лекарството. приемайте Nexium 20 mg веднъж дневно, когато симптомите се повтарят. За пациенти, приемащи НСПВС и принадлежащи към групата с риск от развитие на язва на стомаха или дванадесетопръстника, не се препоръчва лечение в режим "според нуждите". Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника Като част от комбинирана терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori: - лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица. - предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, амоксицилин 1, хикларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица. Дългосрочна терапия за подтискане на киселини при пациенти с кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, за да се предотврати рецидив) Nexium 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашни жлези. Пациенти, приемащи НСПВС дълго време: - излекуване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици. - профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с приема на НСПВС: Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Състояния, свързани с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция: Препоръчителната начална доза е Nexium 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти дневно. Бъбречна недостатъчност: Не е необходимо коригиране на дозата. Опитът с Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност обаче е ограничен; в това отношение трябва да се внимава при предписване на лекарството на такива пациенти (вж. раздел "Фармакокинетика"). Чернодробно увреждане: при леко до умерено чернодробно увреждане не се налага корекция на дозата. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.. Пациенти в напреднала възраст: не се налага корекция на дозата. Прилагане на лекарството през назогастрална сонда При предписване на лекарството през назогастрална сонда 1. Поставете таблетка в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. За някои сонди може да е необходимо лекарството да се разрежда в 50 ml питейна вода, за да се предотврати запушването на сондата с таблетни гранули.. 2. Незабавно разклатете спринцовката за около две минути, за да се разтвори таблетката.. 3. Дръжте върха на спринцовката нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.. 4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.. 5. Разклатете спринцовката и я обърнете, обърнете се надолу. Веднага инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в епруветката. След поставянето върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушването на върха). 6. Обърнете върха на спринцовката надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в епруветката. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни. 7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в точка 5.6. Някои сонди може да изискват 50 ml питейна вода за тази цел.. ПредозиранеКъм момента са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното поглъщане на 280 mg езомепразол е свързано с обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium не е причинила никакви негативни ефекти. Антидотът на езомепразол е неизвестен. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране е необходимо симптоматично и общо поддържащо лечение.. ВзаимодействиеЕфекти на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства. Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на средата. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да намали абсорбцията на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и да увеличи абсорбцията на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол в доза от 20 mg веднъж дневно и дигоксин увеличава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се увеличава с до 30% при двама от десет пациенти). Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на стойността на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусни лекарства. Възможно е взаимодействие и на нивото на изоензима CYP2C19. При комбинираната употреба на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапията с омепразол се наблюдава намаляване на концентрацията им в серума. Поради това едновременното им използване не се препоръчва. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площ под кривата концентрация-време, Cмакс и Смин намалява с около 75%). Увеличаването на дозата атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир. При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се отбелязва повишаване на концентрацията на саквинавир в серума, когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, концентрацията им не се променя. Предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, едновременната употреба на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир не се препоръчва. Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., Може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства, което от своя страна може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да се има предвид, когато използвате Nexium в режим „при поискване“. Когато се приемат заедно 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%. Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин в началото на лечението с езомепразол и по време на неговото отмяна.. Употребата на омепразол в доза 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (субстрат на изоензим CYP2C19) съответно с 15% и 41%.. Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не променя времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време. Въпреки това са съобщени няколко случая на клинично значимо увеличение на индекса INR (международно нормализирано съотношение) при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчително е да се контролира INR в началото и в края на комбинираната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни. Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично / фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg / ден) и езомепразол (40 mg / ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел средно с 40% и намаляване на максимално инхибиране на ADP-индуцирана агрегация на тромбоцити със средно 14%. Клиничното значение на това взаимодействие не е ясно. В проспективно проучване при пациенти, получавали плацебо или омепразол в доза от 20 mg / ден. едновременно с терапия с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (ACK) и при анализа на клиничните резултати от широкомащабни рандомизирани проучвания не е имало повишен риск от сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол. Резултатите от редица наблюдателни изследвания са противоречиви и не дават еднозначен отговор за наличието или отсъствието на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения на фона на комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.. Когато клопидогрел се използва заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са еднакви, което вероятно се дължи на едновременното приложение ASA в ниска доза. Употребата на омепразол в доза от 40 mg доведе до повишаване на Cmax и AUC (площ под кривата концентрация-време) на цилостазол съответно с 18% и 26%; за един от активните метаболити на цилостазол увеличението е съответно 29% и 69%. Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до увеличаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC - с 32% и полуживот с 31%, но максималната плазмена концентрация на цизаприд не се променя значително. Лекото удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium (вж. Раздела "Специални инструкции"). При едновременната употреба на езомепразол и такролимус е отбелязано повишаване на концентрацията на такролимус в серума. При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат на фона на комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се обмисли временно отнемане на езомепразол. Nexium не причинява клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин. Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не разкриват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол. Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), който инхибира изоензима CYP3A4, води до двукратно увеличение на AUC на езомепразол. Едновременната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензими CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2 пъти увеличение на стойността на AUC за езомепразол. Като правило в такива случаи не се изисква корекция на дозата на езомепразол. Може да се наложи коригиране на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължителна употреба. Лекарства, които индуцират CYP2C19 и CYP3A4 изоензими, като рифампицин и St.. Странични ефектиПо-долу са посочени нежеланите реакции, които не зависят от режима на дозиране на лекарството, отбелязан при употребата на Nexium, както в хода на клиничните изпитвания, така и в постмаркетинговите проучвания. Честотата на нежеланите реакции се дава в следната градация: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, всички |