Списък с лекарства за Н2 хистаминови блокери

Доктор на медицинските науки професор Е. Б. Шустов, кандидат на медицинските науки А. А. Ихалайнен
БЛОКЕРИ ЗА РЕЦЕПТОР HISTAMINE H-2 В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА
Хистаминовите (Н) рецептори са открити през 1937 г., последвани от първите антихистамини. Те са имали антиалергичен ефект, но не са намалили стомашната секреция. Едва през 1972 г. са идентифицирани два вида Н-рецептори, H-1 и H-2, и е създаден първият H-2-блокер, циметидин..
Общи характеристики на групата:
Фармакодинамика
Противоязвената активност на тези лекарства се дължи на техния инхибиторен ефект върху секрецията на солна киселина поради блокадата на хистаминовите рецептори от тип 2 на париеталните клетки на стомашната мембрана. Лекарствата потискат базалната и стимулираната секреция на солна киселина, намаляват обема и киселинността на стомашния сок и намаляват отделянето на пепсин.
В допълнение, H-2 блокерите имат допълнителни механизми на действие, свързани със способността им да увеличават частично синтеза на простагландини в стомашната лигавица, което от своя страна може да доведе до:

• активиране на притока на кръв в стомашната лигавица;
  

• увеличаване на синтеза на бикарбонати, които неутрализират солната киселина в стомашния сок;
  

• насърчават възстановяването (регенерацията) на клетките на увредения епител в зоната на ерозия или язвен дефект;
  

• евентуално стимулиране на производството на слуз и повишаване на тонуса на долния езофагеален сфинктер (по-специално ранитидин), което е особено важно за премахване на киселини в стомаха.
  

Фармакокинетика
Фармакокинетично Н2-блокерите се различават по бионаличност, полуживот и продължителност на действие, степен на чернодробен метаболизъм.
Циметидин е най-малко хидрофилен, което води до кратък полуживот и значим метаболизъм в черния дроб. Той взаимодейства с микрозомен ензим - цитохром Р-450, променяйки скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотиците. Циметидин е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм на много лекарства, поради което може да влиза във фармакокинетични взаимодействия с други лекарства, което обикновено води до тяхното кумулиране и увеличаване на риска от странични ефекти.
Циметидин е по-добър от другите H-2-блокери, способни да проникват в тъканите, причинявайки развитието на странични ефекти. Той е в състояние да измести ендогенния тестостерон от връзката с рецепторите, като по този начин причинява нарушение на сексуалната функция.
Ранитидин и особено фамотидин, низатидин, роксатидин проникват по-малко в органите и тъканите, което намалява броя на страничните ефекти. Тези лекарства не взаимодействат с андрогените и практически не причиняват сексуална дисфункция..

Сравнителни характеристики на лекарствата
Първото поколение включва циметидин, 2-ро - ранитидин, 3-то - фамотидин, 4-то - низатидин и 5-то - роксатидин. Има описания за употребата на ново лекарство от този клас - ебротидин. Отделя се ранитидин бисмутов цитрат, който е сложно съединение (а не проста смес) от ранитидин (основа), тривалентен бисмут и цитрат.
Ранитидин и фамотидин са по-селективни от циметидин. Когато се използва във високи дози, циметидин може да повлияе на H-1 рецепторите, тъй като селективността е относително и зависимо от дозата явление..
Ранитидин и фамотидин действат по-селективно върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки. Фамотидинът е 40 пъти по-мощен от циметидин и 8 пъти по-мощен от ранитидин. В клиниката разликите в силата на действие се определят от данни за еквивалентността на дозите на различни Н-2-блокери, които влияят върху намаляването на секрецията на солна киселина..
Продължителността на действие също се определя от силата на свързване с рецепторите. Лекарството, което се свързва силно с рецептора, бавно се дисоциира, което причинява дългосрочен ефект. Фамотидинът има най-дълъг ефект върху базалната секреция. Изследванията на интрагастралното рН показват, че ефективното намаляване на базалната секреция се поддържа след прием на циметидин в продължение на 2-5 часа, ранитидин - 7-8 часа, фамотидин - 10 и дори 12 часа.
Всички Н-2-блокери са хидрофилни лекарства. Циметидин е най-малко хидрофилен и умерено липофилен от всички H-2 блокери. Това определя способността му да прониква в различни органи и въздействайки върху локализираните в тях Н-2 рецептори, предизвиква странични ефекти. Ранитидинът и фамотидинът са силно хидрофилни, слабо проникват в тъканите, имат преобладаващ ефект върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки.
H-2 блокерите се различават по отношение на поносимостта, особено в случаите на продължителна употреба. Максималният брой странични ефекти се причинява от циметидин, ранитидин и фамотидин поради променената химическа структура (циметидин съдържа имидазолова група, ранитидин - фуран, фамотидин, низатидин - тиазол, роксатидин - пиперидинова група) дават по-малко странични ефекти и не влияят върху активността на метаболизиращите ензими в черния дроб.
Показания за употреба:

• язвени лезии на лигавицата на хранопровода;

• гастроезофагеален рефлукс със и без езофагит;

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

• симптоматични и лекарствени, остри и хронични язви на стомаха и дванадесетопръстника;

• хронична диспепсия с епигастрална и гръдна болка;

• Синдром на Zollinger-Ellison;

• системна мастоцитоза;

• Синдром на Менделсон;

• профилактика на стресови язви;

• профилактика на аспирационна пневмония;

• кървене от горната част на стомашно-чревния тракт;

• Панкреатит.

Схема на дозиране:
Приемането на единична дневна доза през нощта е толкова ефективно, колкото приемането на половин доза два пъти (сутрин и вечер). Лекарствата могат да се прилагат и до 4 часа преди началото на операцията преди обща анестезия.

Противопоказания:

• свръхчувствителност към лекарства от тази група;

• чернодробна цироза с анамнеза за портосистемна енцефалопатия;

• нарушена функция на черния дроб и бъбреците;

• бременност;

• кърмене;

• детска възраст (до 14 години).

Предпазни мерки
Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Употребата на лекарства може да маскира симптомите на рак на стомаха (необходимо е внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст и пациенти с периодични симптоми).
Бързо разтварящите се таблетки съдържат натрий, който трябва да се има предвид, ако е необходимо да се ограничи приемът му, и аспартам, който е нежелан за пациенти с фенилкетонурия.

Странични ефекти
Различните лекарства от тази група причиняват странични ефекти с различна честота. Когато се използва циметидин, той е 3,2%, ранитидин - 2,7%, фамотидин - 1,3%. Те включват:

• главоболие, замаяност, сънливост, умора, тревожност, възбуда, депресия, халюцинации, объркване, обратими нарушения на зрителната острота, неволни движения;

• аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, екстрасистолия);

• запек или диария, гадене, повръщане, коремна болка;

• остър панкреатит;

• промени в чернодробните функционални тестове, хепатоцелуларен, холестатичен или смесен хепатит със или без жълтеница;

• реакции на свръхчувствителност (обрив, треска, артралгия, миалгия; мултиформен еритем, ангиоедем, анафилактичен шок);

• повишен креатинин в кръвта;

• кръвни и хемопоетични нарушения (панцитопения, левкопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хипоплазия на костния мозък и апластична анемия, имунна хемолитична анемия);

• гинекомастия;

• импотентност;

• намалено либидо;

• алопеция.

Фамотидин има страничен ефект главно върху стомашно-чревния тракт - развива се или диария, или (по-рядко) запек.
Диарията е резултат от антисекреторно действие. Намаляването на производството на солна киселина увеличава рН в стомаха, което предотвратява превръщането на пепсиногена в пепсин, който участва в разграждането на хранителните протеини. В допълнение, намаляването на производството на стомашен сок, както и блокадата на Н-2 рецепторите на панкреаса, причиняват намаляване на секрецията на храносмилателни ензими от панкреаса и жлъчката. Всичко това води до нарушаване на храносмилателния процес и развитие на диария. Честотата на тези усложнения обаче е ниска (за фамотидин - 0,03-0,4%) и обикновено не изисква прекратяване на лечението. Подобни ефекти са присъщи на всички H-2 блокери. Те са дозозависими и могат да бъдат отслабени чрез намаляване на дозата на лекарството..
H-2 блокерите могат да причинят хематологични странични ефекти, свързани с идиосинкразия. Те обикновено се появяват през първите 30 дни от лечението, обратими са и най-често се проявяват като тромбоцитопения и гранулоцитопения. Когато се използва фамотидин, те се наблюдават при 0,06-0,32% от пациентите.
Нарушенията на ендокринната система се дължат на способността на H-2-блокерите да изместват ендогенния тестостерон от връзката с рецепторите, както и лекарствата, съдържащи този хормон, водещи до нарушения в гениталната област (импотентност, гинекомастия). Тези странични ефекти също са зависими от дозата. Фамотидинът ги причинява много по-рядко от циметидин и ранитидин.
Н-2-блокерите могат да нарушат функцията на сърдечно-съдовата система, като блокират Н-2-рецепторите на миокарда, съдовата стена. При пациенти със сърдечно-съдови заболявания и пациенти в напреднала възраст те могат да причинят аритмии, да увеличат сърдечната недостатъчност, да провокират коронарен спазъм.
Понякога се наблюдава хипотония при интравенозно приложение на циметидин.
Хепатотоксичността на Н-2-блокерите, проявяваща се с хипертрансаминаземия, хепатит, нарушена активност на цитохром Р-450, е ​​свързана с метаболизма на Н2-блокерите в черния дроб. Това е най-често при циметидин. Когато се използва фамотидин, поради ниския му метаболизъм, честотата на подобни усложнения е минимална..
Нарушенията на съзнанието и психиката са резултат от проникването на Н-2-блокери през кръвно-мозъчната бариера. Степента на проникване в централната нервна система на циметидин е 0,24, ранитидин - 0,17, фамотидин - 0,12% от лекарственото съдържание в кръвта. Невротропните нежелани реакции по-често се появяват при възрастни хора и с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и с нарушение на целостта на кръвно-мозъчната бариера. Честотата им е 0,05-0,1%.
H-2 блокерите могат да влошат хода на бронхообструктивните заболявания, което води до бронхоспазъм. Възможни са и алергични реакции като уртикария. Честотата на кожен обрив след прием на фамотидин е 0,1-0,2%.
Страничен ефект, общ за всички H-2 блокери, независимо от техните фармакокинетични свойства, е развитието на синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата..
Взаимодействие с други фармакологични лекарства: Фармакокинетични
Възможни фармакокинетични нива на лекарствени взаимодействия на H-2 блокери:

• абсорбция в стомаха.

С оглед на значителния антисекреторен ефект, H-2 блокерите могат да повлияят на рН-зависимото усвояване на електролитните лекарства, променяйки степента на йонизация и дифузия. Така че, циметидин намалява абсорбцията на кетоконазол, антипирин, хлорпромазин, железни препарати. За да се избегне възможна малабсорбция в стомаха, се препоръчва да се предписват други лекарства 1-2 часа преди приема на Н-2-блокери.
Абсорбцията на H-2-блокери може да бъде намалена с до 30%, когато се приема заедно със съдържащи алуминий антиациди, както и сукралфат. Препоръчително е да се използват антиациди 2 часа след H-2 блокерите.

• чернодробен метаболизъм

H-2 блокерите са в състояние да взаимодействат с цитохром P-450, основният окислителен ензим в черния дроб. В този случай полуживотът може да се увеличи, действието може да се удължи и може да възникне предозиране на лекарства, метаболизирани с повече от 74%. Циметидин реагира с цитохром Р-450 10 пъти по-силно от ранитидин. Фамотидин изобщо не взаимодейства с него. Следователно, при лечение с ранитидин или фамотидин, нарушението на чернодробния метаболизъм на лекарствата липсва или е много слабо изразено. Потискането на функцията на цитохром Р-450 под въздействието на циметидин води до нарушаване на метаболизма на лекарства с нисък и висок чернодробен клирънс. В същото време клирънсът на лекарствата намалява средно с 20-40%, което може да има клинично значение. Ранитидин и фамотидин не променят метаболизма си.

• чернодробна скорост на кръвния поток

Поради възможно намаляване на скоростта на чернодробния кръвен поток с 15-40%; особено при интравенозна употреба на циметидин и ранитидин, метаболизмът на първо преминаване на лекарства с висок клирънс може да намалее. Фамотидин не променя скоростта на порталния кръвен поток.

• тубулна екскреция чрез бъбреците

N-2-блокерите са слаби основи и се екскретират чрез активна секреция в бъбречните каналчета. На това ниво може да възникне взаимодействие с други лекарства, екскрецията на които се осъществява по същите механизми. Така че, циметидин и ранитидин намаляват бъбречната екскреция на хинидин, новокаинамид, N-ацетилновокаинамид до 35%.
Фамотидин не променя екскрецията на тези лекарства, вероятно поради използването на транспортни системи, различни от циметидин и ранитидин за екскреция. В допълнение, средните терапевтични дози фамотидин осигуряват ниски плазмени концентрации, които не могат да се конкурират значително с други лекарства на ниво тубулна секреция..

Фармакодинамични
Фармакодинамичните взаимодействия на N-2-блокерите с други антисекреторни лекарства (например антихолинергични лекарства) могат да повишат терапевтичната ефикасност.
Комбинацията от H-2-блокери с лекарства, повлияващи Helicobacter (бисмутови лекарства, метронидазол, тетрациклин, амоксицилин, кларитромицин), ускорява зарастването на пептични язви.
Наблюдавани са неблагоприятни фармакодинамични взаимодействия с препарати, съдържащи тестостерон. Циметидин измества хормона от връзката му с рецепторите и увеличава концентрацията му в кръвната плазма с 20%. Ранитидин и фамотидин нямат този ефект.

Разходи за кандидатстване
Ранитидин
Цената на 21-дневния орален курс на прием на ранитидин (300 mg на ден) варира от 30 (Ranitidine, Hemofarm) до 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли. Използването на разтворими таблетки Zantac е още по-скъпо. По-ниският ценови диапазон (30-50 рубли) е представен от лекарства на компании: Hemofarm, Zdorov'e (Украйна), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; средни (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; по-скъпи от 70 рубли на курс лекарства от компании: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Единична доза парентерален ранитидин струва от 4 (Ranitidine, Unique) до 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли, дневна доза от 11 до 68 рубли, съответно.

Famotidine Триседмичен курс на лечение с фамотидин струва от 60 (Apo-Famotidine, Apotex) до 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) рубли. По-ниският ценови диапазон (от 60 до 70 рубли) е представен от лекарства: Apo-Famotidine, Apotex; Гастрозидин, екзацибаси; Фамотидин, вектор; Фамотидин, Хемофарм; Фамотидин, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Фамотидин-Акри, Акрихин; Famocid, Sun Pharm., Среден (70-80 рубли): Famosan, Pro.Med.CS. Курсовете на Ulceran, Medochemie и Kvamatela, Gedeon Richter са много по-скъпи (над 90 рубли). Единична доза Kvamatel за парентерално приложение струва от 22 до 35 рубли, дневна доза от 45-70 рубли.

Циметидин
Курсът на лечение с циметидин струва от 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) до 260 (Primamet, Lek) рубли.
Циметидин за парентерално приложение се предлага на пазара от следните лекарства: Histodil, Gedeon Richter (цената на единична доза е 7,5 рубли, дневната доза е 30 рубли); Tagamet, SmithKline Beecham (единична доза 15 рубли, дневна доза 60 рубли)

Днес за перорална терапия всъщност изборът трябва да бъде между лекарствата Ранитидин (малко по-евтин) и Фамотидин (по-малко вероятно да развие странични ефекти). Цената на курса зависи повече от политиката на производителя. Не се препоръчва използването на препарати на циметидин, с възможност за предписване на лекарства от по-стари поколения.
От парентералните лекарства си струва да се обърне внимание на лекарствата на ранитидин. Системните нежелани реакции са малко вероятни при краткосрочна употреба, а фамотидин има повече локални странични ефекти.

Ранитидин
Ранитидин
N- [2 - [[[5 - [(Диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин (като хидрохлорид)
Таблица 1. Перорални препарати от ранитидин
(не се показва онлайн)

Таблица 2. Препарати на ранитидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира хистаминовите рецептори тип 2.
Продължителност на действие на доза от 150 mg, приета през устата - 12 часа.
Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт: максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Бионаличността е около 50% от дозата поради ефекта от първото преминаване през черния дроб. Свързва се с плазмените протеини с 15%. Прониква през хистохематогенни бариери, включително през плацентата, слабо - през кръвно-мозъка. Частично биотрансформиран в черния дроб. Полуживотът е 2-3 часа. С урина след 24 часа около 30% от пероралната доза и 70% от интравенозната доза се екскретират непроменени. Значителни концентрации се определят в кърмата. Скоростта и степента на елиминиране са малко зависими от състоянието на черния дроб и са свързани главно с бъбречната функция.

Противопоказания
Общо за групата, както и:

• порфирия.

Дози и схеми на приложение
Вътре: 300 mg веднъж дневно (на 19-20 часа) или 150 mg 2 пъти на ден; с ерозивен езофагит - 150 mg 4 пъти на ден; максимално допустимата доза за възрастни е 6 g на ден.
Интрамускулно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg на всеки 6 часа;
Бавно интравенозно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg, разредена в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид (инжектирайте най-малко 2 минути), на всеки 6 часа.
Деца: през устата 2-4 mg / kg 2 пъти дневно при язва на стомаха и дванадесетопръстника (максимум - 300 mg на ден), с рефлукс езофагит - 2-8 mg / kg 3 пъти на ден.

Предозиране
Лечение: отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт; за конвулсии - интравенозен диазепам; с брадикардия - атропин; с камерни аритмии - лидокаин.

Фамотидин
Фамотидин
3 - [[[2 - [(Аминоиминометил) амино] -4-тиазолил] метил] тио] -N- (аминосулфонил) пропанимидамид
Таблица 3. Перорални препарати на фамотидин
(не се показва онлайн)

Таблица 4. Препарати на фамотидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира Н-2 рецепторите, лекарство от 3-то поколение.
Въпреки високата си антисекреторна активност, фамотидин не променя значително нивото на серумния гастрин, което му дава важни предимства пред блокерите на протонната помпа.
Не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 40-45%, увеличава се под въздействието на храната и намалява с употребата на антиациди. Свързване с плазмените протеини - 15-20%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1-3 часа. 30-35% се метаболизира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. 25-30% от приетата през устата доза и 65-70% от приложената интравенозно се открива в урината непроменена. Полуживотът е 2,5-3 часа, той се увеличава при пациенти с бъбречна недостатъчност.
След перорално приложение действието започва след 1 час, достига максимум в рамките на 3 часа и продължава 10-12 часа. При условия на интравенозно приложение максималният ефект се развива след 30 минути. Еднократна доза (10 и 20 mg) потиска секрецията за 10-12 часа.

Странични ефекти
Общо за групата, както и:

• суха уста;

• шум в ушите;

• конюнктивит;

• бронхоспазъм;

• дразнене на мястото на инжектиране.

Дози и приложение
Вътре: 40 mg веднъж дневно (в 19-20 часа) или 20 mg 2 пъти на ден, продължителността на курса е 4-8 седмици. За профилактика на обострянията - 20 mg 1 път на ден през нощта в продължение на 6 месеца. С рефлуксен езофагит - 6-12 седмици. При заболявания, придружени от изразено хиперсекреторно състояние на стомаха (синдром на Zollinger-Ellison, системна мастоцитоза, полиендокринна аденоматоза), дневната доза може да бъде увеличена до 160 mg или повече, честотата на приложение е 4 пъти. За профилактика на аспирация на стомашно съдържимо преди обща анестезия 20 mg в деня на операцията, най-малко 2 часа преди нейното начало.
Бавно интравенозно: прах (20 mg) се разрежда в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжектира се на всеки 8 часа. Интравенозно капково: прах (20 mg) се разрежда в 100 ml 5% разтвор на глюкоза, инжектира се на всеки 8 часа.

специални инструкции
Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди употреба..

Низатидин
Низатидин
N- [2 - [[[[2 - [(Диметиламино) метил] -4-тиадазолил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин
Произвежда се под името Axid от Eli Lilly, Швейцария. Форма на освобождаване: капсули 150 и 300 mg низатидин, ампули, съдържащи 25 mg низатидин в 1 ml.
Фармакологични характеристики
H-2 - блокер от 4-то поколение.
Когато се приема през устата, той се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е около 70%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига за 0,5-3 часа. 35% от съдържащото се в плазмата лекарство се свързва с плазмените протеини. Полуживотът е 1-2 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира с урината непроменена, по-малко от 6% се екскретира с фекалиите.

Дози и схеми на приложение
Вътре: с язва на дванадесетопръстника в острата фаза и стомашна язва 150 mg 2 пъти дневно или 300 mg 1 път на ден, вечер; за профилактика на обострянията - 150 mg веднъж дневно, вечер.
Интравенозно: разредете 300 mg в 150 ml съвместим разтвор за интравенозно приложение, скоростта на приложение е 10 mg на час или болус, без разреждане - 100 mg (4 ml) 3 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 480 mg.
При пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране трябва да се коригира, като се вземе предвид креатининовия клирънс.

Взаимодействие
На фона на високи дози аспирин, повишава нивото на салицилова киселина в кръвта.
Антиацидите намаляват абсорбцията на низатидин.

Предозиране
Симптоми: лакримация, повишено слюноотделяне, повръщане, диария, миоза.

Роксатидин
Роксатидин
2-хидрокси-N- [3- [3- (1-пиперидинилметил) фенокси] пропил] ацетамид
(и като ацетат или ацетат хидрохлорид)
Произведено под търговското наименование Roxane от Hoechst Marion Roussel (Германия).
Форма на освобождаване: филмирана таблетка с удължено освобождаване съдържа роксатидин 75 или 150 mg; в опаковка съответно от 100 или 14 броя.

Фармакологични характеристики
Блокер на хистаминови Н-2 рецептори. Той силно потиска производството на солна киселина от стомашните париетални клетки. Потискането на сутрешната секреция на стомашна киселина е 88% при вечерен прием на 75 mg роксатидин, а при прием на 150 mg роксатидин - почти 100%. Дневната секреция намалява с вечерния прием на същите дози съответно с 35% и 44%.
Роксатидин се метаболизира бързо, за да образува активен деацетил-роксатидин. Свързването на основните метаболити с плазмените протеини е 6-7%. Две трети от активното вещество се екскретира през бъбреците, а останалата трета се биотрансформира в черния дроб в други метаболити, които също се екскретират през бъбреците. Полуживотът е около 5 часа.

Дози и схеми на приложение
За лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се предписват 75 mg от лекарството сутрин и вечер или 150 mg вечер.
За пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране се определя, като се вземат предвид стойностите на креатининовия клирънс (CC). С CC от 20 до 50 ml / min, 75 mg от лекарството се предписват 1 път / ден, вечер. С CC по-малко от 20 ml / min, 75 mg от лекарството се предписват веднъж на всеки 2 дни, вечер. За профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника се предписва в доза от 75 mg вечер.
Продължителността на лечението се определя индивидуално. При обостряне на язвена болест, продължителността на лекарството е средно 4 седмици, при езофагит - 6 седмици.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат с много вода..

Взаимодействие
Едновременният прием на храна или антиациди не влияе върху абсорбцията на Roxan.
Тъй като Roxane потиска стомашната секреция на киселина, абсорбцията на други лекарства може да бъде променена и техните ефекти да бъдат отслабени (напр. Кетоконазол) или засилени (напр. Мидазолам).

Циметидин
Не е включен в Руския формуларен справочник (Федерални насоки за лекари).
Циметидин
N-циано-N`-метил-N`- [2 - [[(5-метил-1Н-имидазол-4-ил) метил] тио] етил] гуанидин (и хидрохлоридна форма)
Таблица 5. Препарати на циметидин за перорално приложение
(не се показва онлайн)

Таблица 6. Препарати на циметидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Дози и схеми на приложение
Вътре: след ядене по 0,8-1,0 g на ден за 4 дози, курс 4-8 седмици, поддържаща терапия - 0,4 g през нощта в продължение на няколко месеца; отмяна на лечението - постепенно.
Интравенозно: 0,2 g на всеки 4-6 часа, 0,2 g капково в продължение на 2 часа, максималната скорост на инфузия е 0,15 g / h, може да се развият сърдечни аритмии и хипотония.

Взаимодействие
Общо за групата, както и:

• Антиацидите и метоклопрамид намаляват абсорбцията;

• Повишава риска от развитие на неутропения в комбинация с цитостатици;

• Намалява ефекта на андрогените, барбитуратите (взаимно);

• Повишава тежестта на страничните ефекти на наркотичните аналгетици;

• Забавя абсорбцията на хлорпромазин.

Ранитидин бисмутов цитрат
Ранитидин бисмутов цитрат
N- [2 - [[[5 - [(Диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин бисмут цитрат
Под търговската марка Pylorid се произвежда от Glaxo-Wellcome (Великобритания).
Форма на освобождаване: филмирана таблетка съдържа 400 mg ранитидин бисмутов цитрат; в опаковка от 14 и 28 таблетки.

Фармакологични характеристики
Комплекс, състоящ се от ранитидин (основа), тривалентен бисмут и цитрат в тегловно съотношение 81:64:55.
В стомаха лекарството се дисоциира на отделни компоненти.
Показва комбиниран противоязвен ефект: ранитидин блокира Н-2 рецепторите на стомашните париетални клетки; бисмутовият цитрат има защитен (стягащ) ефект върху стомашната лигавица и бактерициден срещу Helicobacter pylori. Подобно на други бисмутови препарати, Pylorid предотвратява развитието на устойчиви на антибиотици щамове по време на лечението.
Скоростта и степента на абсорбция на ранитидин са пропорционални на дозата (до 1600 mg). Максималната концентрация на ранитидин в плазмата се достига след 0,5-5 часа. Абсорбцията на бисмут е променлива (по-малко от 1% от приложената доза) - намалява с 50% (бързина) и 25% (пълнота), когато се приема 30 минути преди хранене и се увеличава с повишаване (над 6) на интрагастралното pH. Максималната концентрация се определя след 15-60 минути, не се променя в дозовия диапазон от 400-800 mg и се увеличава непропорционално при дози над 800 mg. Бисмутът се натрупва в плазмата, равновесната концентрация се достига след 4 седмици лечение. Полуживотът на бисмут е 11-28 дни, връзката с протеините е 98%, по-малко от 1% от дозата се екскретира с урината, 28% с изпражненията за 6 дни. Елиминирането на двата компонента се определя от бъбречната функция и не зависи от състоянието на черния дроб.
Показано е еквивалентно инхибиране на нивото на стомашна секреция при използване на ранитидин хидрохлорид в доза от 150 mg и Pylorid в доза от 391 mg. Тези дози съдържат еквивалентно количество ранитидин.
При лечението на язвена болест, свързана с Helicobacter pylori, комбинацията от пилорид с антибиотици причинява максимално премахване на инфекцията, което насърчава бързото зарастване на язвата, удължава ремисията на заболяването.

Показания:

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

• ликвидиране на Helicobacter pylori;
  • предотвратяване на рецидив на язвена болест, причинена от Helicobacter pylori (в комбинация с кларитромицин или амоксицилин).
  
  Схема на дозиране
  През първите 2 седмици - 400 mg 2 пъти дневно в комбинация с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), следващите 2 седмици - 400 mg ранитидин бисмутов цитрат 2 пъти дневно, независимо от храненето.

  Взаимодействие
  Пеницилините (амоксицилин) и макролидите (кларитромицин) усилват (взаимно) бактерицидния ефект на бисмута (срещу Helicobacter pylori). Кларитромицин увеличава абсорбцията на ранитидин. Употребата на Pylorid може да засили бактерицидната активност на кларитромицин срещу щамове Helicobacter pylori, които вече са устойчиви на антибиотици.
  Храната причинява намаляване на абсорбцията на бисмут, което не засяга клиниката, а Пилорид може да се приема както с храна, така и без храна.

  Предозиране
  Симптоми: прояви на невро- или нефротоксичност на бисмута.
  Лечение: отстраняване на неусвоени количества от стомашно-чревния тракт, симптоматична терапия. Ранитидинът и бисмутът се отстраняват от кръвта чрез хемодиализа.

  специални инструкции
  Под влияние на бисмута има временно потъмняване на езика и почерняване на изпражненията.

  Таблица 7. Блокери на H-2 хистаминови рецептори, представени на фармацевтичния пазар, като се вземат предвид разходите в цените на дребно
  (не се показва онлайн)

  Н2 блокери на хистаминовите рецептори. Списък на лекарствата, механизъм на действие

  H2 блокерите са група лекарства, които се използват за лечение на заболявания на храносмилателния тракт (GIT). Фондовете имат обширен списък с показания за употреба..

  Механизъм на действие на Н2 блокерите

  Действието на лекарствата е насочено към потискане на производството на солна киселина и пепсин. В същото време се отбелязва активиране на всички храносмилателни жлези (включително слюнчените жлези) и потискане действието на париеталните клетки, разположени в областта на стомаха и отговорни за образуването на солна киселина.

  Благодарение на това действие се подобрява притока на кръв в областта на стомаха, образува се секрецията на простагландини.

  Видове H2 блокери, класификация

  Цялата група средства е разделена на няколко основни типа, в зависимост от генерирането и предоставения терапевтичен ефект..

  H2 блокери от 1-во поколение

  Тази група се използва изключително рядко и практически липсва на рафтовете на аптеките. Лекарствата имат многобройни странични ефекти и по-нисък терапевтичен ефект.

  H2 блокери от второ поколение

  Лекарствата от тази група имат по-малко негативни реакции и могат да се използват при лечение на стомашни разстройства при пациенти в напреднала възраст. Лекарствата от това поколение обаче могат да доведат до развитие на остър хепатит..

  H2 блокери от поколение III

  Лекарствата от трето поколение имат по-голяма продължителност на действие и повишена ефикасност в сравнение с предишното поколение.

  H2 блокерите са разделени на няколко поколения.

  Средствата се понасят добре и в редки случаи могат да доведат до развитие на алергични реакции. Лекарствата от тази група могат да се предписват на пациенти с алкохолна зависимост и да се използват като превантивно лечение..

  H2 блокери от поколение IV

  Тези лекарства имат сходни терапевтични ефекти и ефикасност с лекарства от трето поколение. Когато приемате лекарства от тази група, развитието на нежелани реакции е малко вероятно..

  Тези лекарства се предписват изключително рядко поради липса на продажба.

  Блокери от поколение V H2

  Лекарствата от 5-то поколение имат минимален брой странични ефекти, но показват по-малка активност при потискане на производството на солна киселина (в сравнение с лекарства от 3-то поколение).

  Показания

  H2-блокери (списъкът на лекарствата е различен за всяко поколение) се предписват за развитие на стомашно-чревни разстройства поради повишено съдържание на солна киселина.

  Показания:

  • рефлуксна езофагитна болест, включително патология, протичаща на фона на гастрит;
  • гастрит, придружен от образуване на ерозия;
    
  • язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • диспептични функционални нарушения;
  • Болест на Zollinger-Ellison;
  • наличието на кървене в стомаха;
  • дефицит на панкреатични ензими (недостатъчно производство) - като комплексно лечение.

  Лекарствата се използват с установена диагноза и само по препоръки на лекуващия специалист.

  Противопоказания за прием

  Средствата имат някои ограничения, свързани с влиянието на активните съставки или физиологичните характеристики на пациента.

  Противопоказания:

  • непоносимост към компонентите, съставляващи лекарствената група;
  • непълнолетна възраст;
  • периодът на бременност и кърмене;
  • тежки функционални нарушения на бъбреците и черния дроб.

  В случай на функционални откази, лекарствата могат да се използват в изключително редки случаи под наблюдението на лекар и само при намалена доза.

  Фармакокинетични характеристики на Н2 блокерите

  Когато се използват орално, средствата имат добра абсорбционна способност и се абсорбират в дебелото черво. Когато лекарствата се прилагат интравенозно, бионаличността е около 100%.

  Бионаличност на различни лекарства:

  • Циметидин - 60 до 80%.
  • Ранитидин - 55 до 60%.
  • Фамотидин - от 30 до 50%.
  • Роксатидин - малко над 90%.

  Когато се приема през устата, максималната концентрация на активните компоненти се постига след 1-3 часа.Средствата се подлагат на чернодробния метаболизъм. Метаболитите напускат тялото главно с урина. Полуживотът на компонентите варира от 2 до 3,5 часа, в зависимост от лекарството.

  Съпротивление на H2 блокера

  H2 блокери (списъкът с лекарства е обширен, така че изборът на един или друг агент трябва да бъде съгласуван с лекуващия специалист) при някои пациенти може да не предизвика реакция от страна на тялото.

  Според проведените проучвания лекарствената резистентност се наблюдава при 1-5% от пациентите. Освен това липсата на чувствителност може да се развие както за отделни лекарства, така и за цялата фармакологична група..

  Странични ефекти

  В повечето случаи Н2-блокерите се понасят добре от различни групи пациенти. В редки случаи обаче употребата на лекарства може да доведе до образуване на негативни реакции..

  Странични ефекти:

  • нарушение на менструалния цикъл (липса на отделяне);
  • развитие на галакторея;
  • мигрена;
  • уголемяване на млечните жлези при мъжете според женския тип;
  • еректилна дисфункция;
  • повишени нива на чернодробни ензими;
  • хепатит (остра форма);
  • соматични и нервни разстройства - депресии, треска, обща умора и неразположение, намалена концентрация, развитие на халюцинации (при пациенти в напреднала възраст);
  • тромбоцитопения;
  • намаляване на нивото на неутрофилите;
  • развитието на аритмии;
  • запек, диария или метеоризъм;
  • реакции на свръхчувствителност.

  Също така, на фона на рязко оттегляне на лекарства, могат да възникнат обратни реакции - увеличаване на производството на солна киселина.

  Продължителното лечение с Н2-блокери може да доведе до хиперплазисни нарушения в стомашната лигавица..

  Взаимодействие с други лекарства

  При едновременното приложение на лекарства с антиациди е възможно намаляване на абсорбиращата способност на Н2-блокерите. Комбинацията от лекарства с цитостатици може да доведе до развитие на неутропения. Едновременната употреба на хистаминови блокери с андрогенни агенти и барбитурати може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарствени групи.

  Когато основната група лекарства се комбинира с наркотични лекарства за болка, това може да доведе до по-изразени странични ефекти. Скоростта на абсорбция на хлорпромазин може да бъде намалена, когато се използва едновременно с хистаминови блокери.

  Особености на приложение при различни патологии

  Н2-блокерите (списъкът на лекарствата от най-ново поколение може да бъде попълнен с нови търговски наименования) трябва да се използва изключително внимателно заедно с други лекарства или при наличие на други заболявания и разстройства. Когато се използват лекарства, трябва да се вземат предвид съпътстващите нарушения, които ще избегнат усложнения и влошаване.

  Бъбречна недостатъчност

  При предписване на лекарства за пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо голямо внимание, тъй като лекарствата могат да доведат до развитие на усложнения от основното заболяване.

  Поради това се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. В този случай дозата се изчислява въз основа на креатининовия клирънс. За да направите това, трябва да се подложите на допълнителни изследвания и да се консултирате с лекуващия специалист..

  Кандидоза

  При наличие на кандидоза е необходимо коригиране на дозата и промяна на режима, ако е необходимо, тъй като хистаминовите блокери могат да доведат до намаляване на абсорбцията на някои антипротозойни лекарства. Това от своя страна може да повлияе на ефективността на лечението и да намали терапевтичния ефект..

  Болести, изискващи антибиотична терапия

  Предписването на антихистаминова група лекарства заедно с антибиотиците може да доведе до негативни реакции. По този начин Famotidine увеличава скоростта на абсорбция на амоксицилин и клавуланова киселина. Подобен ефект може да причини развитието на симптоми на предозиране или странични ефекти..

  За да се избегне развитието на отрицателни признаци, трябва да се спазва интервалът между приема на лекарства. В други случаи може да се наложи напълно да се отмени едно от лекарствата..

  Списък на ефективните лекарства от всички поколения

  Всяко поколение H2 блокери има някои от най-ефективните и популярни лекарства.

  1-во поколение	2-ро поколение	3-то поколение	4-то поколение	5-то поколение
  Истодил	Ранитидин	Квамател	Аксид	Роксана
  Циметидин	Gistak	Фамотидин	Цесер
  Ранигаст	Низатидин
  Зантак
  Ранисан

  Не се препоръчва да приемате лекарствата от първите 2 поколения сами, тъй като тези средства имат обширен списък от противопоказания и странични ефекти.

  Сравнителни характеристики на лекарствата

  Н2-блокерите от всяко поколение имат свои отличителни черти, индикации, противопоказания и схеми на приложение. Необходимо е предварително да се запознаете с възможните варианти и да проучите целия списък с лекарства..

  Циметидин

  Това лекарство принадлежи към хистаминовите блокери от първо поколение и се произвежда в Унгария под формата на таблетки за перорална употреба или инжекционен разтвор (интравенозно). Циметидин действа като неговото активно вещество..

  Лекарството принадлежи към категорията на прото-язвените лекарства. Действието му е насочено към потискане на излишното производство на солна киселина и пепсин. Ефективността на лекарството настъпва след 1-2 часа след употреба.

  Показания:

  • язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, включително хронични форми или рецидиви;
  • рефлуксна езофагитна болест;
  • киселини в стомаха;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • образуването на язви и ерозии в стомаха;
  • развитието на кървене в областта на стомаха;
  • кошери;
  • дефицит в производството на панкреатични ензими.

  Дневната доза може да варира от 0,1 до 0,8 g, в зависимост от патологията и тежестта. Под формата на инжекции се предписват веднъж 0,2 g разтвор.

  В детска възраст дозировката се изчислява въз основа на теглото на детето..

  Продължителността на курса се определя индивидуално. Противопоказание за предписването на лекарството е непоносимостта към компонентите, които го съставят. Лекарството има множество странични ефекти, за които трябва да сте наясно, преди да започнете терапията. Метод на продажбите - по рецепта.

  Ранитидин

  Това лекарство принадлежи към второто поколение H2 блокери и се предлага в Индия под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на агента е ранитидин хидрохлорид. Лекарството принадлежи към противоязвената група лекарства. Действието на лекарството настъпва след 2-3 часа след употреба.

  Показания:

  • гастроезофагеален рефлукс;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • наличието на язви и ерозии в стомаха (пептични язви);
  • язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • превантивно лечение на кървене в областта на стомаха;
  • епизоди на диспептично разстройство.

  Дозите за агента се избират индивидуално от лекуващия специалист въз основа на установеното разстройство и възрастта на пациента. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването и варира от 2 до 6 седмици. Противопоказание за прием на хапчета е непоносимостта към компонентите, които ги съставят..

  Също така, преди започване на терапията, трябва да се проведат допълнителни изследвания за наличие на туморни процеси. По време на периода на бременност и хранене на детето лекарството се предписва само когато потенциалните ползи са значително надвишени над възможните рискове. Трябва да се има предвид, че лекарството може да доведе до развитие на различни странични ефекти. Условия за продажба - по рецепта.

  Фамотидин

  H2-блокерите (списъкът на лекарствата от това поколение е много по-дълъг от лекарствата от друго поколение) трябва да се приемат само с разрешението на лекуващия лекар. Този лекарствен продукт е представител на 3-то поколение и се произвежда в Русия под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на лекарството е фамотидин.

  Наркотиковата група са противоязвени лекарства за системна употреба. Терапевтичният ефект се проявява след 1-3 часа след употреба. Лекарството се използва като лечение на язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника.

  Може да се предписва и при диспепсия, рефлуксна езофагитна болест и при наличие на кървене и ерозии в стомаха (като част от комплексно лечение). Схема на употреба: 40 mg на ден 1 път. Ако е необходимо, дневната норма може да бъде увеличена до 80-160 mg на ден.

  Като превантивна терапия се предписват 20 mg веднъж дневно..

  Продължителността на терапията зависи от много различни фактори - възрастта на пациента, формата и тежестта на патологичното разстройство.

  Противопоказания:

  • период на раждане на дете;
  • кърмене;
  • непоносимост към компонентите, съставляващи лекарството.

  С изключителна предпазливост таблетките могат да се използват в непълнолетна възраст, както и при функционални нарушения на бъбреците и черния дроб. Условия за продажба на аптеки - по лекарско предписание.

  Низатидин

  Това лекарство принадлежи към 5-то поколение H2 блокери и се произвежда под формата на капсули за перорално приложение. Активното вещество на лекарството е низатидин. Агентът принадлежи към групата на противоязвените лекарства. Действието на лекарството настъпва след 30 минути. след консумация.

  Показания:

  • доброкачествена язвена лезия на стомаха и дванадесетопръстника;
  • възпалителни процеси, протичащи в хранопровода;
  • остър ход на панкреатит;
  • хроничен панкреатит.

  Схема на дозиране: при язва на стомаха се предписват 150 mg 2 пъти дневно, при язва на дванадесетопръстника препоръчителната доза е 150 mg веднъж дневно. Продължителността на курсовете се определя индивидуално.

  Ограничения:

  • реакции на свръхчувствителност;
  • бременност и период на кърмене;
  • деца под 14-годишна възраст;
  • функционални бъбречни нарушения.

  Начин на продажба чрез аптеки - по лекарско предписание.

  Цената на лекарствата

  Цената на средствата може да се различава помежду си в зависимост от името на лекарството, региона и района на продажба. Можете да разберете точната цена на лекарствата във всяка търговска или държавна аптека, намираща се във вашето място на пребиваване..

  Цената на лекарствата:

  • Циметидин - цената на този агент варира от 4000 до 4500 рубли. в зависимост от дозираната доза.
  • Ранитидин - цените варират от 18 до 80 рубли. в зависимост от дозировката.
  • Фамотидин - от 16 до 168 рубли.
  • Низатидин - цената на това лекарство варира от 50 до 350 рубли.

  Преди да използвате Н2-блокери, трябва внимателно да проучите анотацията за употребата на лекарства, да проучите списъка с показания и противопоказания и да се консултирате с гастроентеролог. Освен това трябва да прочетете отзивите на тези, които са използвали тази група лекарства за лечение на стомашна язва.

  Видео за H2 блокерите

  Какво е хистамин. H1, H2, H3, H4 рецептори:

  Препарати на Н2-хистаминови блокери и тяхното използване в гастроентерологията

  З.₂-хистаминови блокери (H₂-GB) е група лекарства, които инхибират синтеза на солна киселина от клетки, разположени в стените на стомаха. Те също така регулират производството на пепсин, който е отговорен за разграждането на протеините. Потискат секрецията на стомашен сок, който се произвежда на празен стомах и в отговор на хранителна стимулация.

  В гастроентерологията се използва за лечение на следните патологии:

  • пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника;
  • киселинност гастрит;
  • язви на хранопровода, възникнали на фона на хвърляне на стомашен сок в него;

  Използва се и като превантивна мярка:

  • намаляване на вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт при прием на определени лекарства;
  • предотвратяване на стомашна ерозия по време на употребата на НСПВС.

  Препарати на Н2-хистаминови блокери в гастроентерологията

  З.₂-GB са разделени на няколко поколения, където всяко ново има по-малко странични ефекти и по-силен терапевтичен ефект от предишните..

  • Циметидин. Едно от първите лекарства Н₂-GB. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига за 1 час на гладно или за 2 часа на пълен стомах. След 2 часа ефективността му се намалява наполовина. Огромен недостатък е, че лекарството трябва да се пие в много големи количества. 1-2 таблетки 3 пъти на ден по време на хранене и 4 таблетки през нощта. Сега тя е изместена от по-модерни и мощни инструменти..
  • Ранитидин (търговски наименования - Gistak, Atsilok, Ranisan, Zantak). Вещество от второ поколение. Предлага се в таблетки и разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение. 1 таблетка потиска секрецията на стомашна киселина за 12 часа. Приемът на храна не влияе върху скоростта на усвояване и постигането на максимална концентрация в кръвта. Достатъчно е да приемате 2 таблетки на ден (на всеки 12 часа), за да поддържате киселинността на желаното ниво.
  • Фамотидин (търговски наименования - Kvamatel, Famosan, Ulfamid). В допълнение към таблетната форма, той се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. Терапевтичният ефект е 40 пъти по-силен от този на циметидин и 9 пъти по-голям от този на ранитидин. Действието му започва един час след поглъщането и продължава 12-24 часа, в зависимост от дозировката.

  Има още 2 поколения лекарства - низатидин и роксатидин. Но те все още не са регистрирани на територията на Руската федерация..

  Особености на приложение при различни патологии

  При назначението на лекар е важно да разкажете всичко за здравето си. При някои заболявания скоростта на усвояване на лекарствата, времето, в което те са в организма, и други параметри, които пряко влияят върху промяната на здравето. Често много лекарства не действат помежду си..

  Бъбречна недостатъчност

  Нормалната бъбречна отделителна функция се определя чрез измерване на креатинин. Способността на бъбреците да го задържат се нарича креатининов клирънс. Колкото по-малък е параметърът, толкова по-лошо работят. И това означава, че лекарството остава в тялото повече от предписаното време, при многократна употреба концентрацията му се увеличава, което може да причини отравяне.

  Когато креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml в минута, лекарства на основата на фамотидин се предписват в доза, която е половината от стандартната доза, или времето между дозите се увеличава (36-48 часа).

  Кандидоза

  Лекарят трябва да преизчисли дозите или да планира приема на лекарството, ако е едновременно с Н₂-GB се приема с кетоконазол или итраконазол. Поради намаляване на киселинността на стомашния сок, абсорбцията на противогъбични средства се влошава, което може да повлияе неблагоприятно на терапията.

  Болести, изискващи антибиотична терапия

  Фамотидин увеличава скоростта на абсорбция на амоксицилин и клавуланова киселина (Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin). Това може да допринесе за развитието на симптоми на предозиране и странични ефекти. Трябва да ограничите времето за приемането им или да отмените някое от лекарствата, ако това е допустимо.

  Противопоказания

  Абсолютно	Относително
  свръхчувствителност към компоненти; бременност и кърмене; тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.	детство; заболявания на хемопоетичните органи; потискане на имунитета.

  Странични ефекти

  Най-често нежелани реакции се появяват при използване на циметидин, поради което той е заменен с по-безопасни лекарства.

  • Централна нервна система. Главоболие, замаяност, замъглено съзнание, сънливост.
  • CCC. Нарушения на сърдечния ритъм, ниско кръвно налягане - всички тези странични реакции обикновено се проявяват при лица, страдащи от сърдечно-съдови заболявания. Предимно причинени от циметидин и ранитидин.
  • Стомашно-чревния тракт. Сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, нарушения на изпражненията.
  • Други. Обратимо уголемяване на млечните жлези при мъжете, намалено либидо, повишен пролактин в кръвта - тези ефекти обикновено се откриват рядко и само след продължителна употреба.

  Алтернативни лекарства

  Лекарствата, блокиращи Н2-хистамина, постепенно изчезват на заден план, отстъпвайки място на по-безопасни инхибитори на протонната помпа (ИПП). Тази група включва:

  • омепразол;
  • лансопразол;
  • рабепразол;
  • пантопразол;
  • езомепразол;
  • дексланзопразол.

  ИПП за по-дълъг период спират секрецията на солна киселина, помагат по-успешно при лечение на стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника, имат по-малко странични ефекти.