Фармакологична група - Н₂-антихистамини

Доктор на медицинските науки професор Е. Б. Шустов, кандидат на медицинските науки А. А. Ихалайнен
БЛОКЕРИ ЗА РЕЦЕПТОР HISTAMINE H-2 В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА
Хистаминовите (Н) рецептори са открити през 1937 г., последвани от първите антихистамини. Те са имали антиалергичен ефект, но не са намалили стомашната секреция. Едва през 1972 г. са идентифицирани два вида Н-рецептори, H-1 и H-2, и е създаден първият H-2-блокер, циметидин..
Общи характеристики на групата:
Фармакодинамика
Противоязвената активност на тези лекарства се дължи на техния инхибиторен ефект върху секрецията на солна киселина поради блокадата на хистаминовите рецептори от тип 2 на париеталните клетки на стомашната мембрана. Лекарствата потискат базалната и стимулираната секреция на солна киселина, намаляват обема и киселинността на стомашния сок и намаляват отделянето на пепсин.
В допълнение, H-2 блокерите имат допълнителни механизми на действие, свързани със способността им да увеличават частично синтеза на простагландини в стомашната лигавица, което от своя страна може да доведе до:

• активиране на притока на кръв в стомашната лигавица;
  

• увеличаване на синтеза на бикарбонати, които неутрализират солната киселина в стомашния сок;
  

• насърчават възстановяването (регенерацията) на клетките на увредения епител в зоната на ерозия или язвен дефект;
  

• евентуално стимулиране на производството на слуз и повишаване на тонуса на долния езофагеален сфинктер (по-специално ранитидин), което е особено важно за премахване на киселини в стомаха.
  

Фармакокинетика
Фармакокинетично Н2-блокерите се различават по бионаличност, полуживот и продължителност на действие, степен на чернодробен метаболизъм.
Циметидин е най-малко хидрофилен, което води до кратък полуживот и значим метаболизъм в черния дроб. Той взаимодейства с микрозомен ензим - цитохром Р-450, променяйки скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотиците. Циметидин е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм на много лекарства, поради което може да влиза във фармакокинетични взаимодействия с други лекарства, което обикновено води до тяхното кумулиране и увеличаване на риска от странични ефекти.
Циметидин е по-добър от другите H-2-блокери, способни да проникват в тъканите, причинявайки развитието на странични ефекти. Той е в състояние да измести ендогенния тестостерон от връзката с рецепторите, като по този начин причинява нарушение на сексуалната функция.
Ранитидин и особено фамотидин, низатидин, роксатидин проникват по-малко в органите и тъканите, което намалява броя на страничните ефекти. Тези лекарства не взаимодействат с андрогените и практически не причиняват сексуална дисфункция..

Сравнителни характеристики на лекарствата
Първото поколение включва циметидин, 2-ро - ранитидин, 3-то - фамотидин, 4-то - низатидин и 5-то - роксатидин. Има описания за употребата на ново лекарство от този клас - ебротидин. Отделя се ранитидин бисмутов цитрат, който е сложно съединение (а не проста смес) от ранитидин (основа), тривалентен бисмут и цитрат.
Ранитидин и фамотидин са по-селективни от циметидин. Когато се използва във високи дози, циметидин може да повлияе на H-1 рецепторите, тъй като селективността е относително и зависимо от дозата явление..
Ранитидин и фамотидин действат по-селективно върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки. Фамотидинът е 40 пъти по-мощен от циметидин и 8 пъти по-мощен от ранитидин. В клиниката разликите в силата на действие се определят от данни за еквивалентността на дозите на различни Н-2-блокери, които влияят върху намаляването на секрецията на солна киселина..
Продължителността на действие също се определя от силата на свързване с рецепторите. Лекарството, което се свързва силно с рецептора, бавно се дисоциира, което причинява дългосрочен ефект. Фамотидинът има най-дълъг ефект върху базалната секреция. Изследванията на интрагастралното рН показват, че ефективното намаляване на базалната секреция се поддържа след прием на циметидин в продължение на 2-5 часа, ранитидин - 7-8 часа, фамотидин - 10 и дори 12 часа.
Всички Н-2-блокери са хидрофилни лекарства. Циметидин е най-малко хидрофилен и умерено липофилен от всички H-2 блокери. Това определя способността му да прониква в различни органи и въздействайки върху локализираните в тях Н-2 рецептори, предизвиква странични ефекти. Ранитидинът и фамотидинът са силно хидрофилни, слабо проникват в тъканите, имат преобладаващ ефект върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки.
H-2 блокерите се различават по отношение на поносимостта, особено в случаите на продължителна употреба. Максималният брой странични ефекти се причинява от циметидин, ранитидин и фамотидин поради променената химическа структура (циметидин съдържа имидазолова група, ранитидин - фуран, фамотидин, низатидин - тиазол, роксатидин - пиперидинова група) дават по-малко странични ефекти и не влияят върху активността на метаболизиращите ензими в черния дроб.
Показания за употреба:

• язвени лезии на лигавицата на хранопровода;

• гастроезофагеален рефлукс със и без езофагит;

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

• симптоматични и лекарствени, остри и хронични язви на стомаха и дванадесетопръстника;

• хронична диспепсия с епигастрална и гръдна болка;

• Синдром на Zollinger-Ellison;

• системна мастоцитоза;

• Синдром на Менделсон;

• профилактика на стресови язви;

• профилактика на аспирационна пневмония;

• кървене от горната част на стомашно-чревния тракт;

• Панкреатит.

Схема на дозиране:
Приемането на единична дневна доза през нощта е толкова ефективно, колкото приемането на половин доза два пъти (сутрин и вечер). Лекарствата могат да се прилагат и до 4 часа преди началото на операцията преди обща анестезия.

Противопоказания:

• свръхчувствителност към лекарства от тази група;

• чернодробна цироза с анамнеза за портосистемна енцефалопатия;

• нарушена функция на черния дроб и бъбреците;

• бременност;

• кърмене;

• детска възраст (до 14 години).

Предпазни мерки
Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Употребата на лекарства може да маскира симптомите на рак на стомаха (необходимо е внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст и пациенти с периодични симптоми).
Бързо разтварящите се таблетки съдържат натрий, който трябва да се има предвид, ако е необходимо да се ограничи приемът му, и аспартам, който е нежелан за пациенти с фенилкетонурия.

Странични ефекти
Различните лекарства от тази група причиняват странични ефекти с различна честота. Когато се използва циметидин, той е 3,2%, ранитидин - 2,7%, фамотидин - 1,3%. Те включват:

• главоболие, замаяност, сънливост, умора, тревожност, възбуда, депресия, халюцинации, объркване, обратими нарушения на зрителната острота, неволни движения;

• аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, екстрасистолия);

• запек или диария, гадене, повръщане, коремна болка;

• остър панкреатит;

• промени в чернодробните функционални тестове, хепатоцелуларен, холестатичен или смесен хепатит със или без жълтеница;

• реакции на свръхчувствителност (обрив, треска, артралгия, миалгия; мултиформен еритем, ангиоедем, анафилактичен шок);

• повишен креатинин в кръвта;

• кръвни и хемопоетични нарушения (панцитопения, левкопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хипоплазия на костния мозък и апластична анемия, имунна хемолитична анемия);

• гинекомастия;

• импотентност;

• намалено либидо;

• алопеция.

Фамотидин има страничен ефект главно върху стомашно-чревния тракт - развива се или диария, или (по-рядко) запек.
Диарията е резултат от антисекреторно действие. Намаляването на производството на солна киселина увеличава рН в стомаха, което предотвратява превръщането на пепсиногена в пепсин, който участва в разграждането на хранителните протеини. В допълнение, намаляването на производството на стомашен сок, както и блокадата на Н-2 рецепторите на панкреаса, причиняват намаляване на секрецията на храносмилателни ензими от панкреаса и жлъчката. Всичко това води до нарушаване на храносмилателния процес и развитие на диария. Честотата на тези усложнения обаче е ниска (за фамотидин - 0,03-0,4%) и обикновено не изисква прекратяване на лечението. Подобни ефекти са присъщи на всички H-2 блокери. Те са дозозависими и могат да бъдат отслабени чрез намаляване на дозата на лекарството..
H-2 блокерите могат да причинят хематологични странични ефекти, свързани с идиосинкразия. Те обикновено се появяват през първите 30 дни от лечението, обратими са и най-често се проявяват като тромбоцитопения и гранулоцитопения. Когато се използва фамотидин, те се наблюдават при 0,06-0,32% от пациентите.
Нарушенията на ендокринната система се дължат на способността на H-2-блокерите да изместват ендогенния тестостерон от връзката с рецепторите, както и лекарствата, съдържащи този хормон, водещи до нарушения в гениталната област (импотентност, гинекомастия). Тези странични ефекти също са зависими от дозата. Фамотидинът ги причинява много по-рядко от циметидин и ранитидин.
Н-2-блокерите могат да нарушат функцията на сърдечно-съдовата система, като блокират Н-2-рецепторите на миокарда, съдовата стена. При пациенти със сърдечно-съдови заболявания и пациенти в напреднала възраст те могат да причинят аритмии, да увеличат сърдечната недостатъчност, да провокират коронарен спазъм.
Понякога се наблюдава хипотония при интравенозно приложение на циметидин.
Хепатотоксичността на Н-2-блокерите, проявяваща се с хипертрансаминаземия, хепатит, нарушена активност на цитохром Р-450, е ​​свързана с метаболизма на Н2-блокерите в черния дроб. Това е най-често при циметидин. Когато се използва фамотидин, поради ниския му метаболизъм, честотата на подобни усложнения е минимална..
Нарушенията на съзнанието и психиката са резултат от проникването на Н-2-блокери през кръвно-мозъчната бариера. Степента на проникване в централната нервна система на циметидин е 0,24, ранитидин - 0,17, фамотидин - 0,12% от лекарственото съдържание в кръвта. Невротропните нежелани реакции по-често се появяват при възрастни хора и с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и с нарушение на целостта на кръвно-мозъчната бариера. Честотата им е 0,05-0,1%.
H-2 блокерите могат да влошат хода на бронхообструктивните заболявания, което води до бронхоспазъм. Възможни са и алергични реакции като уртикария. Честотата на кожен обрив след прием на фамотидин е 0,1-0,2%.
Страничен ефект, общ за всички H-2 блокери, независимо от техните фармакокинетични свойства, е развитието на синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата..
Взаимодействие с други фармакологични лекарства: Фармакокинетични
Възможни фармакокинетични нива на лекарствени взаимодействия на H-2 блокери:

• абсорбция в стомаха.

С оглед на значителния антисекреторен ефект, H-2 блокерите могат да повлияят на рН-зависимото усвояване на електролитните лекарства, променяйки степента на йонизация и дифузия. Така че, циметидин намалява абсорбцията на кетоконазол, антипирин, хлорпромазин, железни препарати. За да се избегне възможна малабсорбция в стомаха, се препоръчва да се предписват други лекарства 1-2 часа преди приема на Н-2-блокери.
Абсорбцията на H-2-блокери може да бъде намалена с до 30%, когато се приема заедно със съдържащи алуминий антиациди, както и сукралфат. Препоръчително е да се използват антиациди 2 часа след H-2 блокерите.

• чернодробен метаболизъм

H-2 блокерите са в състояние да взаимодействат с цитохром P-450, основният окислителен ензим в черния дроб. В този случай полуживотът може да се увеличи, действието може да се удължи и може да възникне предозиране на лекарства, метаболизирани с повече от 74%. Циметидин реагира с цитохром Р-450 10 пъти по-силно от ранитидин. Фамотидин изобщо не взаимодейства с него. Следователно, при лечение с ранитидин или фамотидин, нарушението на чернодробния метаболизъм на лекарствата липсва или е много слабо изразено. Потискането на функцията на цитохром Р-450 под въздействието на циметидин води до нарушаване на метаболизма на лекарства с нисък и висок чернодробен клирънс. В същото време клирънсът на лекарствата намалява средно с 20-40%, което може да има клинично значение. Ранитидин и фамотидин не променят метаболизма си.

• чернодробна скорост на кръвния поток

Поради възможно намаляване на скоростта на чернодробния кръвен поток с 15-40%; особено при интравенозна употреба на циметидин и ранитидин, метаболизмът на първо преминаване на лекарства с висок клирънс може да намалее. Фамотидин не променя скоростта на порталния кръвен поток.

• тубулна екскреция чрез бъбреците

N-2-блокерите са слаби основи и се екскретират чрез активна секреция в бъбречните каналчета. На това ниво може да възникне взаимодействие с други лекарства, екскрецията на които се осъществява по същите механизми. Така че, циметидин и ранитидин намаляват бъбречната екскреция на хинидин, новокаинамид, N-ацетилновокаинамид до 35%.
Фамотидин не променя екскрецията на тези лекарства, вероятно поради използването на транспортни системи, различни от циметидин и ранитидин за екскреция. В допълнение, средните терапевтични дози фамотидин осигуряват ниски плазмени концентрации, които не могат да се конкурират значително с други лекарства на ниво тубулна секреция..

Фармакодинамични
Фармакодинамичните взаимодействия на N-2-блокерите с други антисекреторни лекарства (например антихолинергични лекарства) могат да повишат терапевтичната ефикасност.
Комбинацията от H-2-блокери с лекарства, повлияващи Helicobacter (бисмутови лекарства, метронидазол, тетрациклин, амоксицилин, кларитромицин), ускорява зарастването на пептични язви.
Наблюдавани са неблагоприятни фармакодинамични взаимодействия с препарати, съдържащи тестостерон. Циметидин измества хормона от връзката му с рецепторите и увеличава концентрацията му в кръвната плазма с 20%. Ранитидин и фамотидин нямат този ефект.

Разходи за кандидатстване
Ранитидин
Цената на 21-дневния орален курс на прием на ранитидин (300 mg на ден) варира от 30 (Ranitidine, Hemofarm) до 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли. Използването на разтворими таблетки Zantac е още по-скъпо. По-ниският ценови диапазон (30-50 рубли) е представен от лекарства на компании: Hemofarm, Zdorov'e (Украйна), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; средни (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; по-скъпи от 70 рубли на курс лекарства от компании: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Единична доза парентерален ранитидин струва от 4 (Ranitidine, Unique) до 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли, дневна доза от 11 до 68 рубли, съответно.

Famotidine Триседмичен курс на лечение с фамотидин струва от 60 (Apo-Famotidine, Apotex) до 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) рубли. По-ниският ценови диапазон (от 60 до 70 рубли) е представен от лекарства: Apo-Famotidine, Apotex; Гастрозидин, екзацибаси; Фамотидин, вектор; Фамотидин, Хемофарм; Фамотидин, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Фамотидин-Акри, Акрихин; Famocid, Sun Pharm., Среден (70-80 рубли): Famosan, Pro.Med.CS. Курсовете на Ulceran, Medochemie и Kvamatela, Gedeon Richter са много по-скъпи (над 90 рубли). Единична доза Kvamatel за парентерално приложение струва от 22 до 35 рубли, дневна доза от 45-70 рубли.

Циметидин
Курсът на лечение с циметидин струва от 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) до 260 (Primamet, Lek) рубли.
Циметидин за парентерално приложение се предлага на пазара от следните лекарства: Histodil, Gedeon Richter (цената на единична доза е 7,5 рубли, дневната доза е 30 рубли); Tagamet, SmithKline Beecham (единична доза 15 рубли, дневна доза 60 рубли)

Днес за перорална терапия всъщност изборът трябва да бъде между лекарствата Ранитидин (малко по-евтин) и Фамотидин (по-малко вероятно да развие странични ефекти). Цената на курса зависи повече от политиката на производителя. Не се препоръчва използването на препарати на циметидин, с възможност за предписване на лекарства от по-стари поколения.
От парентералните лекарства си струва да се обърне внимание на лекарствата на ранитидин. Системните нежелани реакции са малко вероятни при краткосрочна употреба, а фамотидин има повече локални странични ефекти.

Ранитидин
Ранитидин
N- [2 - [[[5 - [(Диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин (като хидрохлорид)
Таблица 1. Перорални препарати от ранитидин
(не се показва онлайн)

Таблица 2. Препарати на ранитидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира хистаминовите рецептори тип 2.
Продължителност на действие на доза от 150 mg, приета през устата - 12 часа.
Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт: максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Бионаличността е около 50% от дозата поради ефекта от първото преминаване през черния дроб. Свързва се с плазмените протеини с 15%. Прониква през хистохематогенни бариери, включително през плацентата, слабо - през кръвно-мозъка. Частично биотрансформиран в черния дроб. Полуживотът е 2-3 часа. С урина след 24 часа около 30% от пероралната доза и 70% от интравенозната доза се екскретират непроменени. Значителни концентрации се определят в кърмата. Скоростта и степента на елиминиране са малко зависими от състоянието на черния дроб и са свързани главно с бъбречната функция.

Противопоказания
Общо за групата, както и:

• порфирия.

Дози и схеми на приложение
Вътре: 300 mg веднъж дневно (на 19-20 часа) или 150 mg 2 пъти на ден; с ерозивен езофагит - 150 mg 4 пъти на ден; максимално допустимата доза за възрастни е 6 g на ден.
Интрамускулно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg на всеки 6 часа;
Бавно интравенозно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg, разредена в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид (инжектирайте най-малко 2 минути), на всеки 6 часа.
Деца: през устата 2-4 mg / kg 2 пъти дневно при язва на стомаха и дванадесетопръстника (максимум - 300 mg на ден), с рефлукс езофагит - 2-8 mg / kg 3 пъти на ден.

Предозиране
Лечение: отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт; за конвулсии - интравенозен диазепам; с брадикардия - атропин; с камерни аритмии - лидокаин.

Фамотидин
Фамотидин
3 - [[[2 - [(Аминоиминометил) амино] -4-тиазолил] метил] тио] -N- (аминосулфонил) пропанимидамид
Таблица 3. Перорални препарати на фамотидин
(не се показва онлайн)

Таблица 4. Препарати на фамотидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира Н-2 рецепторите, лекарство от 3-то поколение.
Въпреки високата си антисекреторна активност, фамотидин не променя значително нивото на серумния гастрин, което му дава важни предимства пред блокерите на протонната помпа.
Не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 40-45%, увеличава се под въздействието на храната и намалява с употребата на антиациди. Свързване с плазмените протеини - 15-20%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1-3 часа. 30-35% се метаболизира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. 25-30% от приетата през устата доза и 65-70% от приложената интравенозно се открива в урината непроменена. Полуживотът е 2,5-3 часа, той се увеличава при пациенти с бъбречна недостатъчност.
След перорално приложение действието започва след 1 час, достига максимум в рамките на 3 часа и продължава 10-12 часа. При условия на интравенозно приложение максималният ефект се развива след 30 минути. Еднократна доза (10 и 20 mg) потиска секрецията за 10-12 часа.

Странични ефекти
Общо за групата, както и:

• суха уста;

• шум в ушите;

• конюнктивит;

• бронхоспазъм;

• дразнене на мястото на инжектиране.

Дози и приложение
Вътре: 40 mg веднъж дневно (в 19-20 часа) или 20 mg 2 пъти на ден, продължителността на курса е 4-8 седмици. За профилактика на обострянията - 20 mg 1 път на ден през нощта в продължение на 6 месеца. С рефлуксен езофагит - 6-12 седмици. При заболявания, придружени от изразено хиперсекреторно състояние на стомаха (синдром на Zollinger-Ellison, системна мастоцитоза, полиендокринна аденоматоза), дневната доза може да бъде увеличена до 160 mg или повече, честотата на приложение е 4 пъти. За профилактика на аспирация на стомашно съдържимо преди обща анестезия 20 mg в деня на операцията, най-малко 2 часа преди нейното начало.
Бавно интравенозно: прах (20 mg) се разрежда в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжектира се на всеки 8 часа. Интравенозно капково: прах (20 mg) се разрежда в 100 ml 5% разтвор на глюкоза, инжектира се на всеки 8 часа.

специални инструкции
Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди употреба..

Низатидин
Низатидин
N- [2 - [[[[2 - [(Диметиламино) метил] -4-тиадазолил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин
Произвежда се под името Axid от Eli Lilly, Швейцария. Форма на освобождаване: капсули 150 и 300 mg низатидин, ампули, съдържащи 25 mg низатидин в 1 ml.
Фармакологични характеристики
H-2 - блокер от 4-то поколение.
Когато се приема през устата, той се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е около 70%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига за 0,5-3 часа. 35% от съдържащото се в плазмата лекарство се свързва с плазмените протеини. Полуживотът е 1-2 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира с урината непроменена, по-малко от 6% се екскретира с фекалиите.

Дози и схеми на приложение
Вътре: с язва на дванадесетопръстника в острата фаза и стомашна язва 150 mg 2 пъти дневно или 300 mg 1 път на ден, вечер; за профилактика на обострянията - 150 mg веднъж дневно, вечер.
Интравенозно: разредете 300 mg в 150 ml съвместим разтвор за интравенозно приложение, скоростта на приложение е 10 mg на час или болус, без разреждане - 100 mg (4 ml) 3 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 480 mg.
При пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране трябва да се коригира, като се вземе предвид креатининовия клирънс.

Взаимодействие
На фона на високи дози аспирин, повишава нивото на салицилова киселина в кръвта.
Антиацидите намаляват абсорбцията на низатидин.

Предозиране
Симптоми: лакримация, повишено слюноотделяне, повръщане, диария, миоза.

Роксатидин
Роксатидин
2-хидрокси-N- [3- [3- (1-пиперидинилметил) фенокси] пропил] ацетамид
(и като ацетат или ацетат хидрохлорид)
Произведено под търговското наименование Roxane от Hoechst Marion Roussel (Германия).
Форма на освобождаване: филмирана таблетка с удължено освобождаване съдържа роксатидин 75 или 150 mg; в опаковка съответно от 100 или 14 броя.

Фармакологични характеристики
Блокер на хистаминови Н-2 рецептори. Той силно потиска производството на солна киселина от стомашните париетални клетки. Потискането на сутрешната секреция на стомашна киселина е 88% при вечерен прием на 75 mg роксатидин, а при прием на 150 mg роксатидин - почти 100%. Дневната секреция намалява с вечерния прием на същите дози съответно с 35% и 44%.
Роксатидин се метаболизира бързо, за да образува активен деацетил-роксатидин. Свързването на основните метаболити с плазмените протеини е 6-7%. Две трети от активното вещество се екскретира през бъбреците, а останалата трета се биотрансформира в черния дроб в други метаболити, които също се екскретират през бъбреците. Полуживотът е около 5 часа.

Дози и схеми на приложение
За лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се предписват 75 mg от лекарството сутрин и вечер или 150 mg вечер.
За пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране се определя, като се вземат предвид стойностите на креатининовия клирънс (CC). С CC от 20 до 50 ml / min, 75 mg от лекарството се предписват 1 път / ден, вечер. С CC по-малко от 20 ml / min, 75 mg от лекарството се предписват веднъж на всеки 2 дни, вечер. За профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника се предписва в доза от 75 mg вечер.
Продължителността на лечението се определя индивидуално. При обостряне на язвена болест, продължителността на лекарството е средно 4 седмици, при езофагит - 6 седмици.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат с много вода..

Взаимодействие
Едновременният прием на храна или антиациди не влияе върху абсорбцията на Roxan.
Тъй като Roxane потиска стомашната секреция на киселина, абсорбцията на други лекарства може да бъде променена и техните ефекти да бъдат отслабени (напр. Кетоконазол) или засилени (напр. Мидазолам).

Циметидин
Не е включен в Руския формуларен справочник (Федерални насоки за лекари).
Циметидин
N-циано-N`-метил-N`- [2 - [[(5-метил-1Н-имидазол-4-ил) метил] тио] етил] гуанидин (и хидрохлоридна форма)
Таблица 5. Препарати на циметидин за перорално приложение
(не се показва онлайн)

Таблица 6. Препарати на циметидин за парентерално приложение
(не се показва онлайн)

Дози и схеми на приложение
Вътре: след ядене по 0,8-1,0 g на ден за 4 дози, курс 4-8 седмици, поддържаща терапия - 0,4 g през нощта в продължение на няколко месеца; отмяна на лечението - постепенно.
Интравенозно: 0,2 g на всеки 4-6 часа, 0,2 g капково в продължение на 2 часа, максималната скорост на инфузия е 0,15 g / h, може да се развият сърдечни аритмии и хипотония.

Взаимодействие
Общо за групата, както и:

• Антиацидите и метоклопрамид намаляват абсорбцията;

• Повишава риска от развитие на неутропения в комбинация с цитостатици;

• Намалява ефекта на андрогените, барбитуратите (взаимно);

• Повишава тежестта на страничните ефекти на наркотичните аналгетици;

• Забавя абсорбцията на хлорпромазин.

Ранитидин бисмутов цитрат
Ранитидин бисмутов цитрат
N- [2 - [[[5 - [(Диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин бисмут цитрат
Под търговската марка Pylorid се произвежда от Glaxo-Wellcome (Великобритания).
Форма на освобождаване: филмирана таблетка съдържа 400 mg ранитидин бисмутов цитрат; в опаковка от 14 и 28 таблетки.

Фармакологични характеристики
Комплекс, състоящ се от ранитидин (основа), тривалентен бисмут и цитрат в тегловно съотношение 81:64:55.
В стомаха лекарството се дисоциира на отделни компоненти.
Показва комбиниран противоязвен ефект: ранитидин блокира Н-2 рецепторите на стомашните париетални клетки; бисмутовият цитрат има защитен (стягащ) ефект върху стомашната лигавица и бактерициден срещу Helicobacter pylori. Подобно на други бисмутови препарати, Pylorid предотвратява развитието на устойчиви на антибиотици щамове по време на лечението.
Скоростта и степента на абсорбция на ранитидин са пропорционални на дозата (до 1600 mg). Максималната концентрация на ранитидин в плазмата се достига след 0,5-5 часа. Абсорбцията на бисмут е променлива (по-малко от 1% от приложената доза) - намалява с 50% (бързина) и 25% (пълнота), когато се приема 30 минути преди хранене и се увеличава с повишаване (над 6) на интрагастралното pH. Максималната концентрация се определя след 15-60 минути, не се променя в дозовия диапазон от 400-800 mg и се увеличава непропорционално при дози над 800 mg. Бисмутът се натрупва в плазмата, равновесната концентрация се достига след 4 седмици лечение. Полуживотът на бисмут е 11-28 дни, връзката с протеините е 98%, по-малко от 1% от дозата се екскретира с урината, 28% с изпражненията за 6 дни. Елиминирането на двата компонента се определя от бъбречната функция и не зависи от състоянието на черния дроб.
Показано е еквивалентно инхибиране на нивото на стомашна секреция при използване на ранитидин хидрохлорид в доза от 150 mg и Pylorid в доза от 391 mg. Тези дози съдържат еквивалентно количество ранитидин.
При лечението на язвена болест, свързана с Helicobacter pylori, комбинацията от пилорид с антибиотици причинява максимално премахване на инфекцията, което насърчава бързото зарастване на язвата, удължава ремисията на заболяването.

Показания:

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

• ликвидиране на Helicobacter pylori;
  • предотвратяване на рецидив на язвена болест, причинена от Helicobacter pylori (в комбинация с кларитромицин или амоксицилин).
  
  Схема на дозиране
  През първите 2 седмици - 400 mg 2 пъти дневно в комбинация с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), следващите 2 седмици - 400 mg ранитидин бисмутов цитрат 2 пъти дневно, независимо от храненето.

  Взаимодействие
  Пеницилините (амоксицилин) и макролидите (кларитромицин) усилват (взаимно) бактерицидния ефект на бисмута (срещу Helicobacter pylori). Кларитромицин увеличава абсорбцията на ранитидин. Употребата на Pylorid може да засили бактерицидната активност на кларитромицин срещу щамове Helicobacter pylori, които вече са устойчиви на антибиотици.
  Храната причинява намаляване на абсорбцията на бисмут, което не засяга клиниката, а Пилорид може да се приема както с храна, така и без храна.

  Предозиране
  Симптоми: прояви на невро- или нефротоксичност на бисмута.
  Лечение: отстраняване на неусвоени количества от стомашно-чревния тракт, симптоматична терапия. Ранитидинът и бисмутът се отстраняват от кръвта чрез хемодиализа.

  специални инструкции
  Под влияние на бисмута има временно потъмняване на езика и почерняване на изпражненията.

  Таблица 7. Блокери на H-2 хистаминови рецептори, представени на фармацевтичния пазар, като се вземат предвид разходите в цените на дребно
  (не се показва онлайн)

  Н2 блокери на хистаминовите рецептори

  Каним ви в канала на Telegram @Gastroenterology

  Ако лечението не работи

  Популярно за стомашно-чревни заболявания

  Киселинност стомаха

  
  

  Н2-блокери на хистаминовите рецептори (инж. H₂-рецепторни антагонисти) - лекарства, предназначени за лечение на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие на Н2 блокерите се основава на блокиране на Н₂–Рецептори (наричани още хистамин) на лигавичните клетки на стомашната лигавица и намаляване на производството и потока на солна киселина в лумена на стомаха поради тази причина. Лекувайте противоязвени антисекреторни лекарства.

  Видове H2 блокери

  A02BA Блокери H₂-хистаминови рецептори
  A02BA01 Циметидин
  A02BA02 Ранитидин
  A02BA03 Фамотидин
  A02BA04 Низатидин
  A02BA05 Ниперотидин
  A02BA06 Роксатидин
  A02BA07 Ранитидин бисмутов цитрат
  A02BA08 Лафутидин
  A02BA51 Циметидин в комбинация с други лекарства
  A02BA53 Фамотидин в комбинация с други лекарства

  Със заповед на правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-r в списъка на жизненоважни и основни лекарства са включени следните блокери на Н2-хистаминовите рецептори:

  • ранитидин - разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекция; покрити таблетки; филмирани таблетки
  • фамотидин - лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; покрити таблетки; филмирани таблетки.

  От историята на Н2-блокерите на хистаминовите рецептори

  Историята на блокерите на хистаминовите Н2 рецептори започва през 1972 г., когато под ръководството на Джеймс Блек в лабораторията на Смит Клайн Френч в Англия, след преодоляване на първоначалните трудности, са синтезирани и изследвани голям брой съединения, близки по структура на молекулата на хистамина. Идентифицираните на предклиничния етап ефективни и безопасни съединения бяха прехвърлени в клинични изпитвания. Първият селективен H2 блокер, буримамид, не е достатъчно ефективен. Структурата на буримамид е леко променена и е получен по-активен метиамид. Клиничните проучвания на това лекарство показват добра ефикасност, но неочаквано висока токсичност, проявяваща се под формата на гранулоцитопения. По-нататъшните усилия доведоха до създаването на циметидин. Циметидин успешно завършва клинични изпитвания и е одобрен през 1974 г. като първият селективен Н2-рецепторен блокер. Това изигра революционна роля в гастроентерологията, като значително намали броя на ваготомиите. За това откритие Джеймс Блек получи Нобелова награда през 1988 г. Н2-блокерите обаче не упражняват пълен контрол върху блокирането на производството на солна киселина, тъй като те засягат само част от механизма, участващ в нейното производство. Те намаляват индуцираната от хистамин секреция, но не засягат стимулантите на секреция като гастрин и ацетилхолин. Това, както и страничните ефекти, ефектът на "възстановяването на киселината" при отмяна, ръководи фармакологи в търсенето на нови лекарства, които намаляват стомашната киселинност (Khavkin A.I., Zhikhareva N.S.).

  Фигурата вдясно (А. В. Яковенко) схематично показва механизмите на регулиране на секрецията на солна киселина в стомаха. Париеталната клетка е показана в синьо, G е гастриновият рецептор, H₂ - хистаминов рецептор, М₃ - ацетилхолинов рецептор.

  Н2-блокерите са относително остарели лекарства

  Сравнение на ежедневните антисекреторни активност на H2 рецепторни блокери (ранитидин) и омепразол (Маев И. В. и други)

  H2 блокерите по всички фармакологични параметри (подтискане на киселина, продължителност на действие, брой странични ефекти и др.) Отстъпват на по-модерния клас лекарства - инхибитори на протонната помпа, но при редица пациенти (поради генетични и други характеристики), както и по икономически причини, някои от тях (предимно фамотидин, в по-малка степен - ранитидин) се използват в клиничната практика.

  Понастоящем в клиничната практика от антисекреторните агенти, които намаляват производството на солна киселина в стомаха, се използват два класа: H₂-блокери на хистаминови рецептори и инхибитори на протонната помпа. З.₂-блокерите имат ефект на тахифилаксия (намаляване на терапевтичния ефект на лекарството, когато се приема отново), но инхибиторите на протонната помпа не. Следователно, инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат препоръчани за продължителна терапия и Н₂-блокери - не. В механизма на развитие на тахифилаксия, Н₂-блокери играе роля за увеличаване на образуването на ендогенен хистамин, конкуриращ се за Н₂-хистаминови рецептори. Появата на това явление се наблюдава в рамките на 42 часа от началото на терапията Н₂-блокери (Никода В.В., Хартукова Н.Е.).

  При лечението на пациенти с улцерозен гастродуоденален кръвоизлив, употребата на Н₂-не се препоръчват блокери; предпочита се използването на инхибитори на протонната помпа (Руско дружество на хирурзите).
  

  Н устойчивост₂-блокери

  При лечение както с блокери на хистаминови Н2 рецептори, така и с инхибитори на протонната помпа, 1–5% от пациентите имат пълна резистентност към това лекарство. При тези пациенти при проследяване на рН на стомаха не се наблюдава значителна промяна в нивото на интрагастрална киселинност. Има случаи на резистентност само към която и да е група лекарства: хистаминови Н2 рецепторни блокери от 2-ро (ранитидин) или 3-то поколение (фамотидин) или всяка група инхибитори на протонната помпа. Увеличаването на дозата в случай на лекарствена резистентност, като правило, е неефективно и изисква заместването му с друг вид лекарство (Rapoport I. S. и сътр.).

  pH-грам на стомашното тяло на пациент с резистентност към блокери на Н2-хистаминови рецептори (Storonova O.A., Trukhmanov A.S.)

  Сравнителни характеристики на H2 блокерите

  Някои фармакокинетични характеристики на Н2-блокерите (S. V. Belmer et al.):

  Спецификации	Циметидин	Ранитидин	Фамотидин	Роксатидин
  Бионаличност,%	60-80	50-60	30-50	90-100
  Т½, з	2	2	3.5	6
  Терапевтична концентрация, ng / ml	500-600	100-200	20-40	200
  Инхибиране на производството на киселина,%	50	70	70	70
  Бъбречна екскреция,%	50-70	50	50	50

  
  Сравнителни характеристики на H2 блокерите (Kornienko E.A., Fadina S.A.):

  Индекс	Циметидин	Ранитидин	Фамотидин	Низатидин	Роксатидин
  Еквивалентни дози (mg)	800	300	40	300	150
  Степента на инхибиране на производството на HCl за 24 часа (%)	40-60	70	90	70-80	60-70
  Продължителност на потискане на нощната базална секреция (часове)	2-5	8-10	10-12	10-12	12-16
  Ефект върху серумните нива на гастрин	подобрява	подобрява	не се променя	не се променя	не се променя
  Честота на страничните ефекти (%)	3.2	2.7	1.3	рядко	рядко

  Н2-блокери и свързана с Clostridium difficile диария

  Професионални медицински статии за лечение на стомашно-чревни заболявания, използващи Н2-блокери на хистаминовите рецептори

  • Алексеенко С.А., Логинов А.Ф., Максимова И.Д. Използването на малки дози от III поколение H2 блокери при лечението на диспепсия // Consilium-Medicum. - 2005. - том 7. - No2.
    
  • Охлобистин А.В. Използването на блокери на хистаминови Н2 рецептори в гастроентерологията // RMZh. Болести на храносмилателната система. - 2002. - Т.4. - Не.
    
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Блокери на хистаминовите рецептори. Зависими от киселини състояния при деца / Изд. акад. RAMS V.A. Таболин. - М. - 1999. - 112 с.
    
  • Хомерики С.Г., Хомерики Н.М. Скрити аспекти на клиничната употреба на Н2-блокери // Farmateka. - 2000. - No 9. - с. 9-15.
    
  • Rosen R, Vandenplas Y, Singendonk M, et al. Насоки за клинична практика при детски гастроезофагеален рефлукс: Съвместни препоръки на NASPGHAN и ESPGHAN. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 март; 66 (3): 516-554.
    
  • Ракитин Б.В. Основни препоръки в статията: Насоки за клинична практика при детски гастроезофагеален рефлукс: Съвместни препоръки на NASPGHAN и ESPGHAN. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 г..
  На уебсайта www.gastroscan.ru в каталога на литературата има раздел "Н2-блокери", съдържащ статии, посветени на терапията на стомашно-чревния тракт, използващи Н2-блокери на хистаминовите рецептори.

  Търговски наименования на H2 блокери

  Следните Н2-блокери на хистаминовите рецептори са регистрирани (регистрирани) в Русия:

  • активно вещество циметидин: Altramet, Apo-Cimetidine, Belomet, Histodil, Yenametidine, Neutronorm, Novo-Cimetin, Primamet, Simesan, Tagamet, Ulkuzal, Ulcometin, Tsemidine, Cigamet, Cimehexal, Cimedin, Cimet, Cimetidine, Cimetideine, Cimetideine
  • активна съставка ранитидин: Asitek, Acidex, Atsilok, Vero-Ranitidine, Gistak, Zantac, Zantin, Zoran, Raniberl 150, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitidin, Ranitidin Vramed, Ranitidin SEDIKO, Ranitidin-AKOSri, Ranitidin-B, Ранитидин-рациофарм, Ранитидин-Фереин, Ранитидин хидрохлорид, Ранитидин филмирани таблетки, Ранитин, Рантаг, Рантак, Ранки, Улкодин, Улран, Язитин
  • активно вещество фамотидин: Antodin, Blokatsid, Gasterogen, Gastrosidin, Kvamatel, Kvamatel mini, Lecedil, Pepsidin, Ulfamid, Ulceran, Famonit, Famopsin, Famosan, Famotel, Famotidin, Famotidin-Apotam-A-KO, Famotidin, Фамоцид
  • активно вещество низатидин: Аксид
  • активно вещество роксатидин: Roxan
  • активно вещество ранитидин бисмут цитрат: пилорид
  Лекарства с активно вещество ниперотидин и лафутидин не са регистрирани в Русия.

  Следните марки H2 блокери са регистрирани в САЩ:

  • Рецепта: Tagamet 400 (циметидин), Zantac (ранитидин), Tritec (ранитидин бисмутов цитрат), Pepcid (фамотидин), Duexis (фамотидин), оксид (низатидин), Nizatidin (низатидин)
  • без рецепта (без рецепта, извънборсови лекарства), различаващи се от предписанията в намалено съдържание на активна съставка и предназначени за облекчаване на киселини: Tagamet HB (циметидин), Zantac 75 (ранитидин), Pepcid AC (фамотидин), Pepcid Complete (фамотидин), Axid AR (низатидин).

  В Япония освен „обичайните“ са регистрирани и лекарства с активната съставка лафутидин: Протекадин и Стогар.

  Блокери на Н2-хистаминовите рецептори: лекарства, предимства и недостатъци

  Лигавицата на стомаха, или по-точно, областта на дъното и тялото му, се състои от специални клетки - париетални или париетални. Това са жлезисти клетки, чиято основна функция е производството на солна киселина. Ако функционират нормално, се получава точно толкова солна киселина, колкото е необходимо. Ако количеството му надвишава нуждите на храносмилателната система, лигавицата на стомаха и след това хранопроводът се възпалява (възникват гастрит, езофагит), върху него се образуват ерозии и язви и пациентът в същото време усеща киселини, болки в стомаха и редица други неприятни симптоми.

  За да се елиминират всички тези симптоми, количеството произведена солна киселина трябва да се намали. За това могат да се използват лекарства от различни групи, включително блокери на Н2-хистаминовите рецептори. Какви са тези рецептори, как действат лекарствата, за индикациите, противопоказанията за употреба, както и за основните представители на тази фармакологична група и ще бъдат обсъдени в нашата статия.

  Механизъм на действие, ефекти

  Н2-хистаминовите рецептори са разположени в много жлези на храносмилателната система, включително лигавичните клетки на стомашната лигавица. Тяхното вълнение води до стимулиране на слюнчените жлези, жлезите на стомаха и панкреаса, насърчава секрецията на жлъчка. Лигавичните клетки на стомаха, именно тези, които са отговорни за производството на солна киселина, се активират много повече от другите.

  Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори нарушават тяхната функция и водят до намаляване на производството на солна киселина от париеталните клетки, особено през нощта. Освен това те:

  • стимулират притока на кръв в стомашната лигавица;
  • активират процесите на синтез на бикарбонат от лигавичните клетки;
  • инхибират синтеза на пепсин;
  • стимулират производството на слуз и секрецията на простагландини.

  Как се държат в тялото

  • Лекарствата от тази група обикновено се абсорбират добре в началния участък на тънките черва..
  • Функцията на H2-хистаминовите блокери е леко намалена, когато се приема едновременно с антиациди и сукралфат.
  • Целите в организма (т.е. самите париетални клетки) не се постигат от цялата доза на лекарството, приета през устата, а само от част от него (във фармакологията този показател се нарича бионаличност). При циметидин бионаличността е 60-80%, ранитидин - 55-60%, фамотидин - 30-50%, роксатидин - повече от 90%. Ако Н2-хистаминовият блокер се прилага интравенозно, неговата бионаличност има тенденция до 100%.
  • След перорално приложение максималната концентрация на лекарството в кръвта се определя след 1-3 часа.
  • Преминават през черния дроб, претърпявайки редица химични промени в него, се екскретират с урината.
  • Полуживотът на ранитидин, циметидин и низатидин е 2 часа, фамотидинът е 3,5 часа.

  Показания за употреба

  Н2-хистаминовите блокери се използват за лечение на следните заболявания:

  • рефлуксен езофагит;
  • ГЕРБ;
  • ерозивен гастрит;
  • стомашна язва и язва на дванадесетопръстника (след 28 дни лечение, язва на дванадесетопръстника се появява при 4 от всеки пет пациенти, а след 6 седмици - при 9 от всеки 10 пациенти; от 10 случая - след 8 седмици лечение);
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • функционална диспепсия;
  • кървене от горната част на стомашно-чревния тракт.

  По-рядко, като част от комплексно лечение, тези лекарства се предписват на пациенти с дефицит на панкреатични ензими или уртикария.

  Трябва да се отбележи, че според клиничните проучвания 1-5% от пациентите са абсолютно нечувствителни към Н2-блокерите. При проследяване на рН те нямат промени в интрагастралната киселинност. Понякога такава съпротива съществува спрямо всеки един представител на групата, а понякога и към всички.

  Противопоказания

  • детство;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
  • тежка дисфункция на черния дроб и / или бъбреците (дозата на Н2-хистаминовия блокер трябва да бъде намалена поне 2 пъти);
  • период на бременност, кърмене.

  Страничен ефект

  Най-голям брой странични ефекти притежават Н2-хистаминовите блокери от 1-во поколение, т.е. циметидин:

  • повишаване на концентрацията на пролактин и тестостерон в кръвта и свързаната с тях аменорея (отсъствие на менструация), галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези), гинекомастия (уголемяване на млечните жлези при мъжете), импотентност; тези ефекти се проявяват изключително при продължително приемане на големи дози от лекарството;
  • повишаване на нивото на AST и ALAT (максимум 3 пъти), изключително рядко - остър хепатит;
  • главоболие, умора, склонност към депресия, объркване, халюцинации; развиват се предимно при възрастни хора;
  • повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта (с максимум 15%);
  • намаляване на нивото на неутрофилите и тромбоцитите в кръвта;
  • нарушения на сърдечния ритъм.

  Поради факта, че опасността от прием на циметидин надвишава предвидената полза, това лекарство обикновено не се използва днес. Той беше заменен от други блокери на Н2-хистаминови рецептори с по-висок профил на безопасност. Те обаче имат и странични ефекти. То:

  • нарушения на изпражненията (диария, запек);
  • метеоризъм;
  • алергични реакции;
  • "Rebound fenomen" - увеличаване на производството на солна киселина след отнемане на лекарството;
  • с дългосрочен (повече от 6-8 седмици) прием - хиперплазия на ECL-клетки на стомашната лигавица с развитие на хипергастринемия (повишаване нивото на гастрин в кръвта).

  Препарати и техните кратки характеристики

  Циметидин (търговски наименования - Histodil, Cimetidine)

  Лекарство от 1-во поколение. Той има голям брой странични ефекти, поради което днес не се използва и практически липсва във фармацевтичната мрежа. Предшестващо предписване през устата в доза 800-1000 mg в 4, 2 или 1 вечерни дози или интравенозно 300 mg 3 пъти на ден.

  Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и други)

  Лекарство от второ поколение.

  Ранитидин... От това, което тези хапчета, знае всяка баба. Според моя опит това е любимо лекарство за болки в стомаха при хора над 70 години. Това е така, защото по време на младостта им не е имало лекарства, които да са по-предпочитани за лечение на гастрит и стомашни язви сега (говорим за инхибитори на протонната помпа), и той беше - ранитидин.

  Подобно на циметидин, той може да се прилага орално или интравенозно. За перорално приложение се използват таблетки от 150 или 300 mg. Дневната доза е 300 mg, лекарството се приема 1-2 пъти на ден. Във вена се инжектират 50 mg (2 ml) 3-4 пъти на ден.

  Ранитидинът се понася много по-добре от циметидин, но има случаи на остър хепатит, докато се приема това лекарство.

  Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

  Лекарство от III поколение. Според изследванията той е 7-20 пъти по-ефективен от ранитидин. Действието му е дългосрочно (след перорално приложение фамотидин действа в продължение на 10-12 часа).

  По правило се понася добре от пациентите и при лечение на обостряния, и в случай на профилактично приложение. Странични ефекти - поне сред тях - незначителни симптоми от страна на храносмилателния тракт или алергични реакции, които не изискват спиране на лекарството.

  Може да се използва при лица с алкохолна зависимост, не изисква пълен отказ от прием на алкохол по време на периода на лечение.

  Произвежда се под формата на таблетки от 0,02 и 0,04 g, както и в ампули, съдържащи 0,01 g от лекарството в 1 ml.

  Фамотидин обикновено се приема в доза от 0,04 g на ден за 1 (вечер) или 2 (сутрин и вечер) дози. Интравенозно се инжектират 0,02 g два пъти дневно.

  Низатидин и Роксатидин

  Препарати от IV и V поколение. Преди се използваха, но днес не са регистрирани у нас.

  Ранитидин или Омез: което е по-добре

  Както се оказа, много потребители на интернет се интересуват много от този проблем..

  По-глобално, сравнявайки не 2 от тези специфични лекарства, а фармакологичните групи, към които принадлежат (Н2-хистаминови блокери и инхибитори на протонната помпа), можем да кажем следното...

  Разбира се, последните (включително Omez) имат редица предимства. Това са съвременни лекарства, които ефективно потискат производството на солна киселина, действат дълго време, понасят се добре от пациентите, практически без да имат странични ефекти върху тях и т.н..

  Независимо от това, блокерите на Н2-хистаминовите рецептори имат своите почитатели, които няма да обменят любимите си ранитидин или фамотидин за никой Омез. Неоспорим плюс на тези лекарства е тяхната икономическа наличност, много ниска цена. Но има и голям недостатък - ефектът от тахифилаксията. Тоест при някои пациенти при многократно приложение на Н2-хистаминовия блокер ефектът от него намалява, което не се наблюдава при лечението на ИПП..

  И последният момент: при лечението на улцерозен кръвоизлив, специалистите все още предпочитат ИПП, а не Н2-блокери..

  Заключение

  Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори са група лекарства, които инхибират производството на солна киселина от париеталните клетки на стомашната лигавица. Има 5 поколения от тези лекарства, но днес се използват само представители на II и III поколения - ранитидин и фамотидин. Струва си да се отбележи, че има по-модерна фармацевтична група лекарства, които имат подобен ефект - инхибитори на протонната помпа. С появата си H2-хистаминовите блокери изчезнаха на заден план и се използват по-рядко, но все още се използват и обичат от някои лекари и пациенти..

  Въпреки факта, че ранитидин и фамотидин обикновено се понасят задоволително, не трябва да се самолекувате, като ги предписвате на себе си или на близките си - първо трябва да се консултирате с лекар.